公開(公告)號
|
CN1254233C
|
公開(公告)日
|
2006.05.03
|
申請(專利)號
|
CN02819794.1
|
申請日期
|
2002.08.01
|
專利名稱
|
含有水不溶性的穩(wěn)定納米顆粒和賦形劑如中鏈甘油三酯(MCT)的水性分散體
|
主分類號
|
A61K9/10(2006.01)I
|
分類號
|
A61K9/10(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
2001.8.6 GB 0119081.8;2002.5.30 GB 0212463.4
|
申請(專利權)人
|
阿斯特拉曾尼卡有限公司
|
發(fā)明(設計)人
|
P·M·C·赫德貝里;T·U·斯坎策;L·C·馮科爾斯萬特;A·E·扎克里松;P·L·林德福爾斯;U·奧爾松
|
地址
|
瑞典南泰利耶
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2002-08-01 PCT/GB2002/003583
|
進入國家日期
|
2004.04.06
|
專利代理機構
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
顧晉偉;孟凡宏
|
國省代碼
|
瑞典;SE
|
主權項
|
一種在水性介質(zhì)中制備對奧斯特瓦爾德熟化穩(wěn)定的固體顆粒的分散體的方法,包括:將(a)包含一種25℃下在水中的溶解度低于0.5mg/ml的藥理學活性物質(zhì)、一種與水混溶的有機溶劑和一種抑制劑的第一溶液與(b)包含水和,任選的一種穩(wěn)定劑的水相組合,從而沉降出包含抑制劑和所述藥理學活性物質(zhì)的固體顆粒;任選地,移除與水混溶的有機溶劑;其中:(i)抑制劑為一種非聚合物疏水性有機化合物;(ii)抑制劑在水中的溶解性比所述藥理學活性物質(zhì)低;(iii)抑制劑不是磷脂;和(iv)抑制劑選自下列中的一種或幾種:脂肪酸的單甘油酯、二甘油酯或三甘油酯;C2~10二醇的脂肪酸單酯或二酯;鏈烷醇或環(huán)烷醇的脂肪酸酯;蠟;長鏈脂肪族醇;和氫化植物油。
|
摘要
|
一種在水性介質(zhì)中制備固體顆粒的穩(wěn)定分散體的方法,包括將(a)包含一種基本上水不溶性的物質(zhì)、一種與水混溶的有機溶劑和一種抑制劑的第一溶液與(b)包含水和,任選的一種穩(wěn)定劑的水相組合,從而沉降出包含抑制劑和基本上水不溶性物質(zhì)的固體顆粒;任選地,移除與水混溶的有機溶劑;其中,抑制劑為如本說明書中所定義的非聚合物疏水性有機化合物。本方法提供了一種在水性介質(zhì)中的固體顆粒分散體,其中的顆粒表現(xiàn)出減低的或基本上沒有由奧斯特瓦爾德熟化所引起的顆粒生長。
|
國際公布
|
2003-02-20 WO2003/013472 英
|