| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1639109A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01819427.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.09.24 |
| 專利名稱 | 異構(gòu)體的動(dòng)力學(xué)拆分和拆分后的異構(gòu)體 |
| 主分類號(hào) | C07C213/08 |
| 分類號(hào) | C07C213/08;C07C51/41;C07C51/43;C07C213/10;C07D233/78;C07K5/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.29 US 60/236,937 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·J·維尼特;G·D·馬丁;V·W·羅索;F·J·奧庫(kù)尼維茨;R·P·迪斯科爾迪亞;S·基奧;A·S·科特尼斯;M·E·蘭達(dá)佐;D·D·亨寧斯;J·朱;J·G·陳 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2001/029783 2001.9.24 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.05.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?劉冬 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種相對(duì)于不需要的異構(gòu)體，富集所需的α取代羧酸異構(gòu)體的動(dòng)力學(xué)拆分方法，該方法包括：在溶劑中，將α取代羧酸，其中α取代是采用一個(gè)離去基團(tuán)，且α碳是手性的，與純手性胺接觸以形成在所選反應(yīng)條件下為部分為不溶解的鹽，其中對(duì)純手性胺如此選擇，在所選反應(yīng)條件下使不需要的α取代羧酸的胺鹽的溶解度大于所需α取代羧酸的胺鹽的溶解度；在所選反應(yīng)條件下，將該鹽與親核體反應(yīng)，其中反應(yīng)可以有效地產(chǎn)生較少溶解的α取代羧酸的胺鹽的凈增加，并且其中對(duì)所選條件進(jìn)行選擇，以(a)促進(jìn)親核體和離去基團(tuán)的親核取代，或(b)在無(wú)強(qiáng)堿存在下，造成較少溶解的胺鹽的增加；以及將反應(yīng)保持一段時(shí)間，以有效地增加所需α取代羧酸異構(gòu)體的量。 |
| 摘要 | 一種富集相對(duì)于不需要的異構(gòu)體的所需α取代羧酸異構(gòu)體的動(dòng)力學(xué)拆分方法，該方法包括：(a)在溶劑中，將α取代羧酸，其中α取代是采用一個(gè)離去基團(tuán)，且α碳是手性的，與純手性胺接觸以形成在所選反應(yīng)條件下部分不溶解的鹽，其中對(duì)純手性胺如此選擇，使不需要的α取代羧酸的胺鹽的溶解度在所選反應(yīng)條件下大于所需α取代羧酸的胺鹽的溶解度；(b)在所選反應(yīng)條件下，將該鹽與親核體反應(yīng)，其中反應(yīng)可以有效地產(chǎn)生較少溶解的α取代羧酸的胺鹽的凈增加，并且其中對(duì)所選條件進(jìn)行選擇，以(i)促進(jìn)親核體和離去基團(tuán)的親核取代，或(ii)在無(wú)強(qiáng)堿存在下，造成較少溶解的胺鹽的增加；以及(c)將反應(yīng)保持一段時(shí)間，以有效地增加所需α取代羧酸異構(gòu)體的量。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/028809 英 2002.4.11 |
