公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1318031C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.30
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN99118108.5
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申請(qǐng)日期
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1993.08.06
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專利名稱
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苯并嗪酮與核苷類似物的組合
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主分類號(hào)
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A61K31/535(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/535(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
93117660.3
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優(yōu)先權(quán)
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1992.8.7 US 926,607;1993.4.27 US 054,805
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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默克公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·D·楊格;L·S·佩恩;小W·C·盧馬;S·F·布力查;L·O·特蘭
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽與具有抗HIV逆轉(zhuǎn)錄酶生物活性的核苷類似物的聯(lián)合藥物形式: 其中: X是鹵素; X1是三鹵代甲基,或五鹵代乙基; Z是O; R為 (a)未取代的或被A取代的C1-8烷基,其中A為鹵素;C3-6環(huán)烷基;CN;羥基;C1-4烷氧基;C2-4炔基-C1-4烷氧基;芳氧基,其中芳基被限定為苯基;C1-4烷基羰基;硝基;二(C1-2烷基)氨基;C1-4烷氨基-C1-2烷基;雜環(huán)基,其中雜環(huán)被限定為穩(wěn)定的5-7元單環(huán)雜環(huán),它可以是飽和、部分不飽和或不飽和的,由碳原子和一至四個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子組成;芳硫基,其中芳基如上定義; (b)C2-4鏈烯基,未取代或被下列基團(tuán)所取代: (i)A,其中A如上定義;或 (ii)未取代或被A取代的上文定義的芳基,其中A如上定義; (c)C2-5炔基,未取代或被下列基團(tuán)所取代: (i)A,其中A如上定義;或 (ii)未取代或被A取代的上文定義的芳基,其中A如上定義;或 (d)C3-4環(huán)烷基,未取代或被下列基團(tuán)所取代: (i)A,其中A如上定義;或 (ii)未取代或被A取代的上文定義的芳基,其中A如上定義。
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摘要
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某些苯并嗪酮可用于抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶(包括其抗變性),預(yù)防或治療HIV感染以及治療AIDS,提及了化合物,藥學(xué)上可接受的鹽,藥物組合物成分,或與其它抗病毒劑,免疫調(diào)節(jié)劑,抗菌素或疫苗結(jié)合。其中也描述了治療AIDS的方法以及預(yù)防或治療被HIV感染的方法。
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國(guó)際公布
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