| 公開(公告)號(hào) | CN1835917A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480023273.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.16 |
| 專利名稱 | 治療劑 |
| 主分類號(hào) | C07C317/46(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C317/46(2006.01)I;C07C323/56(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.18 GB 0314075.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·-L·林德斯特-阿斯特馬;A·M·P·博杰;P·霍姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-16 PCT/GB2004/002554 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物 及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 A位于對(duì)位并代表下面的A1或A2 或 其中 R是氫； -ORa，其中Ra代表氫、烷基、芳基或烷芳基； -NRaRb，其中Ra和Rb相同或不同，并且Ra如上所定義而Rb代表氫、烷基、芳基、烷芳基、氰基、-OH、-O烷基、-O芳基、-O烷芳基、-CORc或-SO2Rd，其中Rc代表氫、烷基、芳基或烷芳基而Rd代表烷基、芳基或烷芳基； R1是烷基、芳基、鏈烯基、炔基、氰基； -ORe，其中Re是烷基、�；�、芳基或烷芳基； -O-[CH2]m-ORf，其中Rf代表氫、烷基、�；�、芳基或烷芳基而m代表1-8的整數(shù)； -OCONRaRc，其中Ra和Rc如上所定義； -SRd，其中Rd如上所定義； -SORd，其中Rd如上所定義； -SO2Rd，其中Rd如上所定義； -SO2NRaRf，其中Rf和Ra如上所定義； -SO2ORa，其中Ra如上所定義； -COORd，其中Rd如上所定義； R2是氫、烷基、芳基或烷芳基； R3和R4相同或不同，并且各自代表氫、烷基、芳基或烷芳基； n是1-6的整數(shù)； m是整數(shù)0或1； D位于鄰位、間位或?qū)ξ唬⒋硗榛�、酰基、芳基、烷芳基、鹵素、 -CN和NO2，其中所述烷基、芳基或烷芳基基團(tuán)可被Rb任選取代； -NRcCOORa，其中Rc和Ra如上所定義； -NRcCORa，其中Rc和Ra如上所定義； -NRcRa，其中Rc和Ra如上所定義； -NRcSO2Rd，其中Rc和Rd如上所定義； -NRcCONRkRc，其中Ra、Rc和Rk如上所定義； -NRcCSNRaRk，其中Ra、Rc和Rk如上所定義； -ORa，其中Ra如上所定義； -OSO2Rd，其中Rd如上所定義； -SO2Rd，其中Rd如上所定義； -SORd，其中Rd如上所定義； -SRc，其中Rc如上所定義； -SO2NRaRf，其中Rf和Ra如上所定義； -SO2ORa，其中Ra如上所定義； -CONRcRa，其中Rc和Ra如上所定義； -OCONRfRa，其中Rf和Ra如上所定義； D’位于鄰位、間位或?qū)ξ�，并代表氫、烷基、�；�、芳基、烷芳基、鹵素、-CN、-NO2， -NRfRb，其中Rf和Rb如上所定義； -ORf，其中Rf如上所定義； -OSO2Rd，其中Rd如上所定義； D”位于鄰位、間位或?qū)ξ�，并代表氫、烷基、�；�、芳基、烷芳基、鹵素、-CN、-NO2、-NRfRb， 其中Rf和Rb如上所定義； -ORf，其中Rf如上所定義； -OSO2Rd，其中Rd如上所定義； 并且T代表O、S或NRt，其中Rt代表烷基或烷芳基，條件是當(dāng)A是A1而R2、R3和R4各自代表氫且R1是ORe，其中Re如前述所定義時(shí)，那么T不是O； 其中術(shù)語(yǔ)“芳基”表示取代的或未取代的苯基、呋喃基、噻吩基或吡啶基，或者這些基團(tuán)的任何一個(gè)的稠環(huán)系統(tǒng)； 其中術(shù)語(yǔ)“烷基”表示直鏈或支鏈的、取代的或未取代的具有1到6個(gè)碳原子的烷基基團(tuán)或者取代的或未取代的具有3到6個(gè)碳原子的環(huán)烷基，并且其中術(shù)語(yǔ)“取代的”表示被一個(gè)或多個(gè)烷基、烷氧基、鹵素、巰基、硝基、羥基、�；�、芳基或氰基，或被一個(gè)或兩個(gè)烷基任選取代的氨基基團(tuán)所取代； 第一個(gè)條件是，當(dāng)D是CH3S(O)2O，m是1，且D’是H，T是O，n＝2，且A是CH2CH(SCH2CH2Ph)CORx基團(tuán)，其中所述苯基在4位被-OH、Cl或F所取代，并且其中Rx代表OH，或者代表包括乙氧基或芐氧基的羧基的羥基基團(tuán)的保護(hù)基團(tuán)時(shí)，那么D”不是H；且第二個(gè)條件是，當(dāng)m是1，D是CH3S(O)2O，并且D’是H，T是O、S或NR，且其中R代表H、C1-6烷基或苯基C1-6烷基，并且n＝2，且A是CH2CH(OC2H5)CORx基團(tuán)，其中Rx代表OH，或者代表包括C1-6烷氧基或芐氧基的羧基的羥基的保護(hù)基團(tuán)時(shí)，那么D”不是H。 |
| 摘要 | 取代的3-苯基丙酸衍生物、制備此類化合物的方法、它們?cè)谥委煱o(wú)論是否與胰島素抵抗有關(guān)的脂質(zhì)紊亂(異常脂血癥)的臨床疾病中的應(yīng)用、它們的治療性應(yīng)用的方法及含有所述化合物的藥用組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-29 WO2004/113282 英 |
