| 公開(公告)號 | CN1646505A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03808912.2 |
| 申請日期 | 2003.02.20 |
| 專利名稱 | 噁二唑和噻二唑及其作為金屬蛋白酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D271/06 |
| 分類號 | C07D271/06;C07D285/08;C07D413/04;C07D413/06;A61K31/4245;A61K31/433;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.22 GB 0204159.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗奈利斯(牛津)公司;雪蘭諾實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·P·艾斯庫;S·J·戴維斯;G·佩恩;J·-Y·吉龍 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/000741 2003.2.20 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(IA)或(IB)的化合物，或其藥物上可接受的鹽，水合物或溶劑化物，式中，W代表HO(C＝O)-、HONH(C＝O)-或H(C＝O)N(OH)-；X代表-O-或-S-；R1代表氫；-OH或-SH；氟或氯；-CF3；(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷氧基；(C2-C6)烯基；苯基或取代的苯基；苯基(C1-C6)烷基或取代的苯基(C1-C6)烷基；苯基(C2-C6)烯基或取代的苯基(C2-C6)烯基雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基；雜環(huán)(C1-C6)烷基或取代的雜環(huán)(C1-C6)烷基；BSOnA-基、其中n是0、1或2，B是氫或(C1-C6)烷基、苯基、取代的苯基、雜環(huán)取代的雜環(huán)基、(C1-C6)酰基、苯甲酰甲基或取代的苯甲酰甲基、且A代表(C1-C6)亞烷基；-NH2，(C1-C6)烷基氨基或二(C1-C6)烷基氨基；氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、巰基(C1-C6)烷基或羧基(C1-C6)烷基、其中，氨基-、羥基-、巰基-或羧基任選被保護(hù)或羧基酰胺化；或環(huán)烷基、環(huán)烯基或最多含有3個雜原子的非芳族雜環(huán)環(huán)，其中任何一個可以(i)被一個或多個選自C1-C6烷基、C2-C6烯基、鹵素、氰基(-CN)、-CO2H、-CO2R、-CONH2、-CONHR、-CON(R)2、-OH、-OR、氧代-、-SH、-SR、-NHCOR和-NHCO2R的取代基取代，其中，R是(C1-C6)烷基或芐基、和/或(ii)稠合到環(huán)烷基或雜環(huán)環(huán)上；R2代表R10-(X)n-(Alk)m-基，其中，R10代表氫或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基，其中任何一個可未被取代或被(C1-C12)烷基、(C1-C12)烷氧基、羥基、巰基、(C1-C12)烷硫基，氨基、鹵素(包括氟，氯，溴和碘)、三氟甲基、氰基、硝基、氧代、-COOH、-CONH2、-COORA、-NHCORA、-CONHRA、-NHRA、-NRARB，OR-CONRARB取代，其中RA和Rb各自為(C1-C12)烷基，和Alk代表直鏈或支鏈二價C1-C6亞烷基、C2-C6亞烯基或C2-C6亞炔基(alkynylene)，且可被一個或多個不相鄰的-NH-、-O-或-S-鍵打斷，X代表-NH-、-O-或-S-、-NRC或-NCORC，其中RC是(C1-C12)烷基，且m和n各自為0或1；R3代表天然或非天然α氨基酸的側(cè)鏈；R4代表任選取代的C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C3全氟烷基；環(huán)烷基；環(huán)烷基(C1-C6烷基)-；環(huán)烯基；環(huán)烯基(C1-C6烷基)-；苯基；苯基(C1-C6烷基)-；萘基非芳基雜環(huán)基；非芳基雜環(huán)(C1-C6烷基)-；雜芳基；或雜芳基(C1-C6烷基)-。 |
| 摘要 | 式(IA)或(IB)的化合物，其中，W代表HO(C＝O)、-HONH(C＝O)或H(C＝O)N(OH)-；X代表-O-或-S-；R1、R2和R3如說明書和權(quán)利要求書中所定義，該化合物是基質(zhì)金屬蛋白酶尤其是MMP9和/或MMP12的抑制劑。 |
| 國際公布 | WO2003/070711 英 2003.8.28 |
