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取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物及其鹽及其用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101085779A  
公開(kāi)(公告)日 2007.12.12  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200710057899.0  
申請(qǐng)日期 2007.07.11  
專(zhuān)利名稱(chēng) 取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物及其鹽及其用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D493/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D493/04(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 中國(guó)人民武裝警察部隊(duì)醫(yī)學(xué)院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳 虹;雷志勇;于鵬飛;程卯生;曹 波;白淑芳  
地址 300162天津市河?xùn)|區(qū)成林道武警醫(yī)學(xué)院  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 天津市北洋有限責(zé)任專(zhuān)利代理事務(wù)所  
代理人 陸 藝  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物,其特征是具有下述通式(I): 其中R表示氫或甲基; 其中R1表示氫、C1~C6的烷基、C3~C7的環(huán)烷基、C1~C6的芳烷基、C1~C6的烷磺;Ⅺu代;、鹵代磺酰基、乙氧基羰基、烷基部分具有1~18個(gè)碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1~18個(gè)碳原子的烷氧磺;、苯環(huán)、取代苯環(huán)、吡啶環(huán)、取代吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)、取代嘧啶環(huán)、喹啉環(huán)、取代喹啉環(huán)、芐基、取代芐基、苯甲;、取代苯甲;、肉桂基、取代肉桂基、肉桂;蛉〈夤瘐;,所述取代苯環(huán)、取代吡啶環(huán)、取代嘧啶環(huán)、取代喹啉環(huán)、取代芐基、取代苯甲;⑷〈夤鸹、取代肉桂;械娜〈鶠椋篊1~C6的烷基、C3~C7的環(huán)烷基、C1~C6的烷氧基、C1~C6的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1-18個(gè)碳原子的烷氧羰基或烷基部分具有1-18個(gè)碳原子的烷氧磺;; 其中R1表示通式(II)所示的取代芐基: 其中q為1或2; 其中取代芐基結(jié)構(gòu)中苯環(huán)的其他取代位置H被相同或不同的取代基所取代,所述取代基為C1~C6的烷基、C3~C7的環(huán)烷基、C1~C6的烷氧基、C1~C6的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1~18個(gè)碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1~18個(gè)碳原子的烷氧磺酰基; 所述通式(I)的R2、R4、R5、R6、R7或相同或不同,R2、R4、R5、R6、R7表示氫、C1~C6的烷基、C3~C7的環(huán)烷基、C1~C6的烷氧基、C1~C6的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1~18個(gè)碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1~18個(gè)碳原子的烷氧磺酰基、苯環(huán)、取代苯環(huán)、吡啶環(huán)、取代吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)、取代嘧啶環(huán)、喹啉環(huán)、取代喹啉環(huán)、苯甲氧基、取代苯甲氧基,所述取代苯環(huán)、取代吡啶環(huán)、取代嘧啶環(huán)、取代喹啉環(huán)、取代苯甲氧基中的取代基為:C1~C6的烷基、C3~C7的環(huán)烷基、C1~C6的烷氧基、C1~C6的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1~18個(gè)碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1~18個(gè)碳原子的烷氧磺;; 通式(I)中X為氧或亞氨基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物及其鹽及其用途,取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物具有下述通式。本發(fā)明的化合物對(duì)多種耐藥腫瘤有效。  
國(guó)際公布  
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