| 公開(公告)號 | CN1649820A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809791.5 |
| 申請日期 | 2003.03.24 |
| 專利名稱 | 調節(jié)PPAR活性的化合物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07C59/70 |
| 分類號 | C07C59/70;C07C317/22;C07C323/19;C07D209/10;C07D213/20;C07D213/32;C07D261/08;C07D311/58;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/19;A61P3/06;A61P9/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.5 US 60/370,508;2002.6.5 US 60/386,026 |
| 申請(專利權)人 | 沃納·蘭伯特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 加里·F·菲爾贊;巴拉特·K·特里維迪;安德魯·G·蓋耶;保羅·C·尤南格斯特;拉里·D·布拉頓;布魯斯·J·奧爾巴克 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/001121 2003.3.24 |
| 進入國家日期 | 2004.11.09 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)的化合物：以及其藥學上可接受的鹽，其中：X0和X1獨立地是不存在、O、S、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-CH≡CH-、-S(O)2-或-S(O)-；Ar1和Ar2每個獨立地是未取代的或取代的芳基或雜芳基，條件是Ar1不是噻唑基或噁唑基；是不存在；或當存在時，是飽和或不飽和的、取代或未取代的烴鏈，其中所述的鏈具有1-4個原子，以便Ar1、X(CH2)r和Ar2一起形成5-8元環(huán)；R1和R2選自氫、低級烷基、低級烷氧基、鹵代烷基、-O-(CH2)mCF3、鹵素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、S(O)p芳基、-(CH2)mOR5、-(CH2)mNR6R7、-COR5、-CO2R5或-NR6R7，或者與它們相連的原子一起形成5-8元環(huán)；R3和R4選自氫、低級烷基、低級烷氧基、鹵代烷基、-O-(CH2)mCF3、鹵素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、S(O)p芳基、-(CH2)mOR5、-(CH2)mNR6R7、-COR5、-CO2H、-CO2R5或-NR6R7；條件是R1-R4中的至少一個是H、低級烷基、低級烷氧基、鹵代烷基、-O-(CH2)mCF3、鹵素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、S(O)p芳基、-(CH2)mOR5、-(CH2)mNR6R7或-NR6R7；R5是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基；R6和R7每個獨立地是氫、烷基、鏈烯基、炔基、-CO烷基、-CO芳基、環(huán)烷基、-CO2烷基、-CO2芳基，或者R6和R7與它們相連的原子一起形成具有1-3個雜原子的4-7元環(huán)；m是0-5；p是0、1或2；q是0-6；和r是0-6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了改變PPAR活性的化合物。本發(fā)明還公開了這些化合物的藥學上可接受的鹽，包含這些化合物或它們的鹽的藥學上可接受的組合物，以及它們作為藥物用于治療或預防哺乳動物中高脂血癥、高膽固醇血癥、肥胖癥、進食障礙、高血糖、動脈硬化癥、高甘油三酯血癥、高胰島素血癥和糖尿病的方法，以及它們作為藥物用于在哺乳動物中抑制食欲和調節(jié)瘦蛋白水平的方法。本發(fā)明還公開了制備公開的化合物的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/084916 英 2003.10.16 |
