公開(公告)號(hào)
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CN1652761A
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03810973.5
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申請(qǐng)日期
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2003.03.18
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專利名稱
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預(yù)防或治療腎臟疾病的藥劑
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主分類號(hào)
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A61K31/18
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分類號(hào)
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A61K31/18;A61K31/192;A61K31/195;A61K31/198;A61K31/216;A61K31/275;A61K31/4245;A61K31/5375;A61K45/00;A61P3/10;A61P13/12;A61P37/02;A61P43/00;C07D271/10;C07D295/18
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.22 JP 081769/2002
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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橘生藥品工業(yè)株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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小泉隆;保屋野雄志;赤羽敏
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地址
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日本長(zhǎng)野縣
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/JP2003/003229 2003.3.18
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.11.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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周承澤
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種用于預(yù)防或治療腎臟疾病的藥劑,包含下面通式表示的5-脒基-2-羥基苯磺酰胺衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽為活性組分:其中,R1代表氫原子或可有一個(gè)選自以下的基團(tuán)(A)的取代基的低級(jí)烷基;(A)-COORA,-CONRBRC,3-10元環(huán)烷基,6-10元芳基,可有一個(gè)氧代基的3-10元雜環(huán)烷基,和可有一個(gè)氧代基的5-10元芳族雜環(huán)基基,有一個(gè)氧代基的;其中,RA代表氫原子,3-10元環(huán)烷基或可有一個(gè)選自以下的基團(tuán)(i)的取代基的低級(jí)烷基;(i)-COORA1,其中,RA1是氫原子,3-10元環(huán)烷基或低級(jí)烷基,-OCORA2,其中,RA2是3-10元環(huán)烷基或低級(jí)烷基,-OCOORA3,其中RA3是3-10元環(huán)烷基或低級(jí)烷基,-ORA4,其中,RA4是氫原子,3-10元環(huán)烷基或低級(jí)烷基,-CONRA5RA6,其中,RA5和RA6獨(dú)立地是氫原子或低級(jí)烷基,或-NRA5RA6形成環(huán)狀氨基,3-10元環(huán)烷基,6-10元芳基,3-10元雜環(huán)烷基和5-10元芳族雜環(huán)基;其中,RB和RC獨(dú)立地表示氫原子或可有一個(gè)選自以下的基團(tuán)(ii)的取代基的低級(jí)烷基,或-NRBRC形成環(huán)狀氨基;(ii)-COORB1,其中,RB1氫原子,3-10元環(huán)烷基或低級(jí)烷基,-CONRB2RC2,其中,RB2和RC2獨(dú)立地是氫原子或低級(jí)烷基,或-NRB2RC2形成環(huán)狀氨基,3-10元環(huán)烷基,6-10元芳基,3-10元雜環(huán)烷基和5-10元芳族雜環(huán)基;T代表氧原子,硫原子或磺酰基;或TR1代表-SO2NRB3RC3,其中,RB3和RC3獨(dú)立地是氫原子或低級(jí)烷基;R2代表二(低級(jí)烷基)氨基,低級(jí)烷基,3-10元環(huán)烷基,可有1-3個(gè)選自以下的基團(tuán)(B)的取代基的6-10元芳基,可有一個(gè)氧代基的3-10元雜環(huán)烷基,或可有一個(gè)選自以下的基團(tuán)(C)的取代基的5-10元芳族雜環(huán)基;(B)氧代基,低級(jí)烷基,鹵代(低級(jí)烷基),-Y-RD,鹵原子,硝基,氨基,-COORE,氨基甲;,氨磺;,低級(jí)烷基磺;,可有-COORF的單(低級(jí)烷基)氨磺;,低級(jí)烷基磺酰氨基-取代的(低級(jí)烷基);其中,Y代表氧原子或硫原子;RD代表氫原子,鹵代(低級(jí)烷基)或可有-COORD1的低級(jí)烷基,其中,RD1是氫原子,3-10元環(huán)烷基或低級(jí)烷基;RE代表氫原子,3-10元環(huán)烷基或低級(jí)烷基;RF代表氫原子,3-10元環(huán)烷基或低級(jí)烷基;(C)低級(jí)烷基,氨基和-COORG;其中,RG代表氫原子,3-10元環(huán)烷基或低級(jí)烷基;Q代表氫原子或可有一個(gè)選自以下的基團(tuán)(D)的取代基的低級(jí)烷基;(D)-ORH,-COORI,-CONRJRK,可有1-3個(gè)選自以下的基團(tuán)(iii)的取代基的6-10元芳基,可有1-3個(gè)選自以下的基團(tuán)(iv)的取代基的5-10元芳族雜環(huán)基;其中,RH代表氫原子或可有-ORH1的低級(jí)烷基,其中RH1是氫原子或低級(jí)烷基;RI獨(dú)立地具有和RA的相同的含義;RJ和RK獨(dú)立地表示氫原子,可有氨基甲;6-10元芳基,后者可有一個(gè)選自以下的基團(tuán)(v)的取代基的5-10元芳族雜環(huán)基,或可有一個(gè)選自以下的基團(tuán)(vi)的取代基的低級(jí)烷基,或-NRJRK形成可有一個(gè)選自以下的基團(tuán)(vii)的取代基的環(huán)狀氨基;(v)鹵原子,低級(jí)烷基,氨基甲;-COORJ1,其中,RJ1是氫原子或低級(jí)烷基;(vi)-ORJ2,其中,RJ2是氫原子或低級(jí)烷基,5-10元芳族雜環(huán)基;(vii)羥基,低級(jí)烷基,羥基(低級(jí)烷基),氨基甲;,二(低級(jí)烷基)氨基,低級(jí)酰基和-COORJ3,其中,RJ3是氫原子或低級(jí)烷基;(iii)鹵原子,硝基,低級(jí)烷基,-ORL,其中,RL是氫原子或低級(jí)烷基,和-COORM,其中,RM是氫原子或低級(jí)烷基;(iv)鹵原子,氧代基,低級(jí)烷基和苯基;Z代表氫原子,羥基或-COORN;其中,RN代表鹵代(低級(jí)烷基),6-10元芳基,可或有一個(gè)選自以下的基團(tuán)(viii)的取代基的低級(jí)烷基;(viii)-ORN1,其中,RN1是氫原子或低級(jí)烷基,-COORN2,其中,RN2是可有-COORN21的低級(jí)烷基,其中RN21是低級(jí)烷基,-CONRN3RN4,其中,RN3和RN4獨(dú)立地是氫原子或低級(jí)烷基,或-NRN3RN4形成環(huán)狀氨基,-OCORN5,其中,RN5是可有-OCORN51的低級(jí)烷基,其中RN51是低級(jí)烷基,3-10元雜環(huán)烷基和6-10元芳基。
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摘要
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本發(fā)明涉及用于預(yù)防或治療腎臟疾病的藥劑,包含下面通式表示的5-脒基-2-羥基苯磺酰胺衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為活性組分:其中[1]式,R1是氫原子或任選取代的烷基;R2是二烷基氨基,烷基,環(huán)烷基,任選取代的芳基等;T是氧原子,硫原子等;Q是氫原子或任選取代的烷基;Z是氫原子,羥基等,具有抑制腎小球膜細(xì)胞增殖和減少尿中蛋白質(zhì)排泄的作用,對(duì)預(yù)防或治療各種腎臟疾病如IgA腎病,糖尿病性腎病,腎炎綜合癥等有用。
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國(guó)際公布
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WO2003/080038 日 2003.10.2
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