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作為5-羥色胺再攝取抑制劑的苯基雜環(huán)基醚衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 輝瑞大藥廠/M·D·亞當;M·D·安德魯斯;G·E·于默;D·赫普沃思;H·R·小霍華德;D·S·米德爾頓;A·斯托比
公開(公告)號 CN1656072A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN02809250.3  
申請日期 2002.03.27  
專利名稱 作為5-羥色胺再攝取抑制劑的苯基雜環(huán)基醚衍生物  
主分類號 C07D213/65  
分類號 C07D213/65;A61K31/44;C07D241/18;C07D411/12;C07D215/227;C07D213/80;C07D213/82;A61P25/24  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.4.11 GB 0109103.2  
申請(專利權(quán))人 輝瑞大藥廠  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·D·亞當;M·D·安德魯斯;G·E·于默;D·赫普沃思;H·R·小霍華德;D·S·米德爾頓;A·斯托比  
地址 美國紐約州  
頒證日  
國際申請 PCT/IB2002/001032 2002.3.27  
進入國家日期 2003.10.31  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 張敏  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式(I)化合物,其可藥用鹽、溶劑化物或多晶型物:其中:L和U可以相同或不同,并且為-N-,-N+(-O-)-或-C(H)-;M和Q可以相同或不同,并且為-N-,-N+(-O-)-或-C(R4)-;其中環(huán)A包含1或2個氮原子,并且其中當L,U,M或Q為-N+(-O-)-時,環(huán)A不含其它氮原子;R1和R2可以相同或不同,并且為氫,C1-C6烷基,(CH2)m(C3-C6環(huán)烷基),其中m=0,1,2或3,或者R1和R2與它們所連接的氮一起形成氮雜環(huán)丁烷環(huán);W,Y和Z可以相同或不同,并且為氫,鹵素,C1-C6烷基,CF3,OCF3,C1-C4烷硫基或C1-C4烷氧基;或者Y和Z如此連接,使得Y和Z與互連原子一起形成稠合5-至7-元碳環(huán)或雜環(huán),這種環(huán)可以是飽和、不飽和或芳香性的,并且其中當Y和Z形成雜環(huán)時,除碳原子外,連接鏈還包含1或2個獨立選自氧、硫和氮的雜原子;而且其中的W,Y和Z不能同時為氫;和各R4獨立地為:A-X,其中A=-(CH2)p-,其中p為0,1或2;X為氫,CONR6R7,SO2NR6R7,SO2NHC(=O)R6,羥基,C1-4烷氧基,NR8SO2R9,NO2,NR6R11,CN,CO2R10,SR10,S(O)R9或SO2R10;R6,R7,R8和R10可以相同或不同,并且為氫或任選被一個或多個R12獨立取代的C1-6烷基;R9為任選被一個或多個R12獨立取代的C1-6烷基;R11為氫,任選被一個或多個R12獨立取代的C1-6烷基,C(O)R6,CO2R9,C(O)NHR6或SO2NR6R7;R12為氟,羥基,CO2H,C3-6環(huán)烷基,NH2,CONH2,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基羰基或含有1、2或3個選自N、S和O的雜原子且任選被一個或多個R13獨立取代的5-或6-元雜環(huán);或者R6和R7與它們所連接的氮一起形成任選被一個或多個R13獨立取代的4-、5-或6-元雜環(huán);或者含有1、2或3個選自N、S和O的雜原子且任選被一個或多個R13獨立取代的5-或6-元雜環(huán);其中R13為羥基,C1-C4烷氧基,氟,C1-C6烷基,鹵代烷基,鹵代烷氧基,-NH2,-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2;或者當M和Q都為CR4時,這兩個R4基團可以如此連接,使得它們與互連原子一起形成5-至7-元的碳環(huán)或雜環(huán),這種環(huán)可以是飽和、不飽和或芳香性的。  
摘要 本發(fā)明涉及顯示出作為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑之活性的式(I)化合物。  
國際公布 WO2002/083643 英 2002.10.24  
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