公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101085759A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.12.12
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200710110126.4
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申請(qǐng)日期
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2002.07.30
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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作為激酶抑制劑的氨基-2,3-二氮雜萘酮衍生物,它們的制備方法和含有它們的藥物組合物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D237/32(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D237/32(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D237/34(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
02815419.3
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優(yōu)先權(quán)
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2001.8.7 US 09/922,729
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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輝瑞意大利有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·普利奇
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地址
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意大利拉蒂納
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國(guó)省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)代表的氨基-2,3-二氮雜萘酮衍生物: 其中 Ra和Rb各自獨(dú)立地是氫原子或任選地進(jìn)一步被取代的選自下面的基團(tuán):直鏈或支鏈C1-C6烷基,C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基,芳基,芳基C1-C6烷基,5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個(gè)選自氮,氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基;或者Ra或Rb之一是氫或任意地被取代的直鏈或支鏈C1-C6烷基,另一個(gè)是選自-COR’,-CONHR’,-COOR’或-SO2R’的基團(tuán),其中R’是氫或任選地被取代的選自上述烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,芳基,芳基烷基,雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基的基團(tuán); R1是式-CHR4R5基團(tuán),其中R4和R5各自獨(dú)立地是氫或者任意地被取代的選自直鏈或支鏈C1-C6烷基,C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基,芳基,芳基C1-C6烷基,5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個(gè)選自氮,氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基的基團(tuán);或者R1是式-NHR’,-NR’COR″,-NR’CONHR″或-NR’SO2R″,其中R’具有上述氫以外的定義,R″是氫或具有上面對(duì)于R’的定義; R2是氫原子或任選地進(jìn)一步被取代的選自下面的基團(tuán):直鏈或支鏈C1-C6烷基,C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基,芳基,芳基C1-C6烷基,5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個(gè)選自氮,氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基; 2,3-二氮雜萘酮環(huán)上自由位置5,6和8中的一個(gè)或多個(gè)上的任何R3各自獨(dú)立地是鹵原子,硝基,羧基,氰基或者任選地進(jìn)一步被取代的選自下面的基團(tuán):直鏈或支鏈C1-C6烷基,C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基,芳基,芳基C1-C6烷基,5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個(gè)選自氮,氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基;或者R3是選自-COR’,-CONHR’,-SO2R’,-NR’R″,-NR’COR″,-NR’CONHR’或-NR’SO2R″的基團(tuán),其中R’和R″是相同或不同的,是氫或者上面提到的基團(tuán); m是0或1-3的整數(shù); 或者其藥學(xué)可接受的鹽; 不包括化合物N-[3,4-二氫-4-氧代-1-(4-吡啶基甲基)-6-2,3-二氮雜萘基]-乙酰胺和N-[3,4-二氫-4-氧代-1-(4-吡啶基甲基)-6-2,3-二氮雜萘基]-2,2,2-三氟-乙酰胺。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了根據(jù)式I的氨基-2,3-二氮雜萘酮衍生物及其藥學(xué)可接受鹽,以及含有它們的藥物組合物;這些化合物或組合物用于治療改變的蛋白激酶活性引起的疾病和/或與之相關(guān)的疾病,例如癌,細(xì)胞增殖性疾病,阿爾海默氏病,病毒感染,自身免疫疾病和神經(jīng)變性疾病。
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國(guó)際公布
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