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用環(huán)氧化酶-2(COX2)抑制劑治療肌萎縮性脊髓側索硬化癥的單藥療法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 法瑪西公司/P·C·艾薩克森
公開(公告)號 CN1658853A  
公開(公告)日 2005.08.24  
申請(專利)號 CN03812637.0  
申請日期 2003.05.28  
專利名稱 用環(huán)氧化酶-2(COX 2)抑制劑治療肌萎縮性脊髓側索硬化癥的單藥療法  
主分類號 A61K31/16  
分類號 A61K31/16  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.5.31 US 60/384,139;2003.5.23 US 10/444,072  
申請(專利權)人 法瑪西公司  
發(fā)明(設計)人 P·C·艾薩克森  
地址 美國密蘇里州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/014548 2003.5.28  
進入國家日期 2004.11.30  
專利代理機構 北京紀凱知識產權代理有限公司  
代理人 沙捷;彭益群  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種治療肌萎縮性脊髓側索硬化癥(ALS)的方法,包括給予需要的受試者治療有效量的環(huán)氧化酶-2(COX2)抑制劑,其中所述COX2抑制劑具有結構式(I):或其異構體、藥學上可接受的鹽、酯或前體藥物;其中:G是O、S或NRa;Ra是烷基;R1是H或烷基;R2是羧基、氨基羰基、烷基磺;被驶蛲檠趸驶;R3是鹵烷基、烷基、芳烷基、環(huán)烷基或芳基,它們任選并獨立的被一個或多個選自烷硫基、硝基和磺代烷基的基團取代;n是1、2、3或4中的整數;和每個R4獨立選自H、鹵素、烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳烷氧基、雜芳烷氧基、鹵烷基、鹵烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、雜芳基氨基、雜芳烷基氨基、硝基、氨基、氨基磺;、單或二烷基氨基磺酰基、芳基氨基磺酰基、雜芳基氨基磺酰基、芳烷基氨基磺;、雜芳烷基氨基磺酰基、雜環(huán)磺;、烷基磺酰基、羥基芳基羰基、硝基芳基、芳烷基羰基、雜芳基羰基、芳基羰基、氨基羰基、烷基羰基、芳基或雜芳基;其中所述芳基或雜芳基任選并獨立的被一個或多個烷基、鹵烷基、氰基、羧基、烷氧基羰基、羥基、羥基烷基、鹵代烷氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、硝基、烷氧基烷基、烷基亞磺;、鹵素、烷氧基或烷硫基取代;或其中R4與連接到R4的原子和環(huán)E的剩余部分形成萘基。  
摘要 一種治療、預防或抑制需要這種治療、預防或抑制的受試者ALS的方法。此方法包括給予受試者一種或多種環(huán)氧化酶-2選擇性抑制劑、其異構體、藥學上可接受的鹽、酯或前體藥物,其中所述環(huán)氧化酶-2選擇性抑制劑、其異構體、藥學上可接受的鹽、酯或前體藥物的量等于COX2治療、抑制或預防有效的量。  
國際公布 WO2003/101441 英 2003.12.11  
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