| 公開(公告)號 | CN1668593A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03816581.3 |
| 申請日期 | 2003.07.03 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)取代的苯甲酰脲、其制備方法及其作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D211/62 |
| 分類號 | C07D211/62;C07D249/08;C07D257/04;C07D271/10;C07D253/06;C07D231/26;C07D307/68;C07D235/18;A61K31/17;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.12 DE 10231627.9;2003.2.17 DE 10306503.2;2003.5.6 DE 10320326.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·舍納芬格;E·德福薩;D·卡德萊特;E·馮勒德恩;T·克拉邦德;H-J·布格爾;A·赫林;K-U·文特 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/007078 2003.7.3 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物，其中：R1、R2各自獨立地為H、(C1-C6)-烷基，其中的烷基可以被OH、O-(C1-C4)-烷基、NH2、NH-(C1-C4)-烷基或N-[(C1-C6)-烷基]2取代，或為O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COOH或(C1-C6)-亞烷基-COO-(C1-C6)-烷基；R3、R4各自獨立地為F、Cl、Br、OH、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基或(C2-C6)-炔基，并且其中的烷基、鏈烯基和炔基可以各自被F、Cl或Br多取代；R5為H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-COOH、(C0-C6)-亞烷基-COO-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基或(C2-C6)-炔基，并且其中的烷基、鏈烯基和炔基可以各自被F、Cl或Br多取代；A為H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-COOH、(C0-C6)-亞烷基-COO-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基、S(O)1-2-(C1-C6)-烷基-、NH-(C1-C6)-烷基、N-((C1-C6)-烷基)2、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON-((C1-C6)-烷基)2、SO2NH2、SO2NH-(C1-C6)-烷基、SO2N-((C1-C6)-烷基)2或NHCOR6，并且其中的烷基、鏈烯基和炔基可以各自被F、Cl、Br、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON-((C1-C6)-烷基)2或OCO-(C1-C6)-烷基多取代；R6為H、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-亞烷基-COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-CO-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-COOH、(C1-C6)-亞烷基-CONH2、(C6-C10)-芳基、(C1-C4)-亞烷基-(C6-C10)-芳基、雜芳基、(C1-C4)-亞烷基-雜芳基或CO-雜芳基，并且其中的烷基、環(huán)烷基、亞烷基、鏈烯基和炔基可以各自被F、Cl、Br、O-(C1-C4-烷基)、COO-(C1-C4-烷基)或N-((C1-C4)-烷基)2多取代，其中的芳基和雜芳基可以各自被F、Cl、Br、NO2、CN、O-(C1-C4-烷基)、S-COO-(C1-C4-烷基)、N-((C1-C4)-烷基)2或(C1-C6)-烷基多取代；n為0、1、2或3；m為1、2、3、4或5；o為0、1、2或3；Het為4-至7-元雜環(huán)，其可以含有不超過4個N、O或S雜原子作為環(huán)成員，吡咯除外，并且該雜環(huán)可以被R7、R8和R9取代；R7、R8和R9各自獨立地為H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基、O-(C2-C6)-炔基、OH、氧代、O-(C1-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N-((C1-C6)-烷基)2、COOH、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON-((C1-C6)-烷基)2、(C0-C6)-亞烷基-芳基或(C1-C6)-亞烷基-COO-(C1-C6)-烷基；其中的烷基、鏈烯基、炔基、亞烷基和芳基可以被COOH、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON-((C1-C6)-烷基)2、OCO-(C1-C6)-烷基、F、Cl、(C1-C6)-烷基或O-(C1-C6)-烷基取代；并且其中R7、R8和R9中的2個基團(tuán)一起可以形成一個稠合至Het上的環(huán)；及其生理耐受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及雜環(huán)取代的苯甲酰脲，還涉及其生理相容性鹽和有生理學(xué)作用的衍生物。本發(fā)明特別涉及式(I)化合物，其中的基團(tuán)如說明書中所定義，還涉及其生理相容性鹽和制備所述化合物的方法。該化合物適合例如用于治療2型糖尿病。 |
| 國際公布 | WO2004/007455 德 2004.1.22 |
