公開(公告)號 | CN1680332A |
公開(公告)日 | 2005.10.12 |
申請(專利)號 | CN200510059126.7 |
申請日期 | 2001.04.02 |
專利名稱 | 制備胺衍生物的方法 |
主分類號 | C07D227/04 |
分類號 | C07D227/04;C07C235/34 |
分案原申請?zhí)? | 01807644.0 |
優(yōu)先權(quán) | 2000.4.3 JP 105398/2000 |
申請(專利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會社 |
發(fā)明(設計)人 | 山下誠;加藤金芳;多和田纮之 |
地址 | 日本大阪府 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
代理人 | 張平元;趙仁臨 |
國省代碼 | 日本;JP |
主權(quán)項 | 一種生產(chǎn)具有如下通式的化合物或其鹽的方法:其中R1和R2分別代表氫原子或任選被取代的C1-6烷基,或與其相鄰的氮原子一起,形成任選被取代的含氮雜環(huán),環(huán)A代表任選被取代的苯環(huán),環(huán)B代表任選被取代的4-至8-元環(huán),Y代表任選被取代的二價C1-6脂肪族烴基,該方法包括在酸和硫醇或硫化物存在下選擇性斷開具有如下通式的化合物或其鹽的醚鍵,其中R代表任選被取代的烴基,其它符號與上面所定義的含義相同。 |
摘要 | 本發(fā)明提供了一種方便并且具有工業(yè)優(yōu)勢的制備胺衍生物的方法,其中胺衍生物對淀粉狀β蛋白質(zhì)的分泌和累積具有抑制作用。在化合物(I)中,在存在于同一分子中的酰胺鍵未被斷開并且叔胺未被轉(zhuǎn)化為季鹽的情況下,醚鍵被選擇性地斷開,這樣可以以高收率獲得高質(zhì)量的、對淀粉狀β蛋白質(zhì)分泌和累積具有抑制作用的胺衍生物(V)。 |
國際公布 |