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羥基喜樹堿及其衍生物的碳酸酯前藥、制備方法與應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/呂偉;何訓(xùn)貴;章雄文;丁健
公開(公告)號 CN1673225A  
公開(公告)日 2005.09.28  
申請(專利)號 CN200410017126.6  
申請日期 2004.03.23  
專利名稱 羥基喜樹堿及其衍生物的碳酸酯前藥、制備方法與應(yīng)用  
主分類號 C07D491/22  
分類號 C07D491/22;A61K31/475;A61P35/00;//(C07D491/22,221∶00,221∶00,209∶00,311∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 呂偉;何訓(xùn)貴;章雄文;丁健  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海開祺專利代理有限公司  
代理人 費開逵  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 羥基喜樹堿衍生物下述通式(I)化合物、通式(II)化合物及通式(III)化合物其中R表示C1~30直鏈或含支鏈烷基,C1~30含有不飽和鍵的烷基;R1表示H、C1~5直鏈或含支鏈烷基;R2表示H、CH2NR3R4,其中NR3R4的R3和R4表示H、C1~5烷基如甲基、乙基,或NR3R4表示含氮雜環(huán),如哌啶、嗎啉、哌嗪、甲基哌嗪。  
摘要 本發(fā)明公開了通式(I)化合物、通式(II)化合物及通式(III)化合物,其制備方法,及其在體外血漿和酶中的穩(wěn)定性與在腫瘤治療中的應(yīng)用。其中R表示C1~30直鏈或含支鏈烷基,C1~30含有不飽和鍵的烷基。R1表示H、C1~5直鏈或含支鏈烷基。R2表示H、CH2NR3R4,其中NR3R4的R3和R4表示H、C1~5烷基如甲基、乙基等,或者NR3R4表示含氮雜環(huán),如哌啶、嗎啉、哌嗪、甲基哌嗪等。  
國際公布  
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