公開(公告)號
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CN1878768A
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公開(公告)日
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2006.12.13
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申請(專利)號
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CN200480032871.6
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申請日期
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2004.10.28
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專利名稱
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作為PPAR激活劑的雜芳基衍生物
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主分類號
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C07D403/12(2006.01)I
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分類號
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C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.5 EP 03104083.5
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;G·伊爾特;B·庫恩;H-P·梅爾基;M·邁爾;P·莫爾;M·B·賴特
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2004-10-28 PCT/EP2004/012197
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進入國家日期
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2006.05.08
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標代理有限責任公司
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代理人
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程金山
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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式I化合物: 其中 R1為氫或C1-7-烷基; R2和R3彼此獨立地為氫或C1-7-烷基; R4和R5彼此獨立地為氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,鹵素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-鏈烯基,C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基; R4’和R5’一起形成雙鍵, 或R4’和R5’為氫; R6,R7,R8和R9彼此獨立地為氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,鹵素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-鏈烯基,C2-7-炔基,氟代-C1-7-烷基,氰基-C1-7-烷基或氰基; 以及R6、R7和R8之一為 其中 X為S,O,NR10, R10為氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,氟代-C1-7-烷基; R11和R12彼此獨立地為氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,氟代-C1-7-烷基或氟; Y1,Y2,Y3和Y4為N或C-R13,且Y1,Y2,Y3和Y4中的一個或兩個為N,其余的為C-R13; R13在每種情形下彼此獨立,選自氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,C3-7-環(huán)烷基-C1-7-烷基,氟代-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羥基-C1-7-烷基,C1-7-烷硫基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羧基,羧基-C1-7-烷基,一-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基,C1-7-烷;-C1-7-烷基,C2-7-鏈烯基,和C2-7-炔基; R14為芳基或雜芳基; n為0,1或2; 及其可藥用鹽和/或酯。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物以及所有對映異構(gòu)體及其可藥用鹽和/或酯,其中R6、R7和R8之一是式(II),Y1至Y4、R1至R14和n如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物,它們的制備方法以及用于治療和/或預防由PPARδ和/或PPARα激動劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。
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國際公布
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2005-06-02 WO2005/049606 英
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