公開(公告)號(hào)
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CN1675184A
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03818793.0
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申請(qǐng)日期
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2003.06.27
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專利名稱
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天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途
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主分類號(hào)
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C07D217/24
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分類號(hào)
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C07D217/24;C07D239/90;A61K31/472;A61K31/517
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.28 US 60/392,592;2002.12.20 US 60/435,073
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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沃泰克斯藥物股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·尼格特爾;M·莫特默爾;J·斯塔德利;D·米倫
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US2003/020557 2003.6.27
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.02.04
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物:其中:X是CH或N;Y是鹵素,三氟苯氧基,或四氟苯氧基;R2是C1-6直鏈或支鏈烷基;R3是氫,鹵素,OCF3,CN,或CF3;而R4是氫,鹵素,OCF3,SR,CN,CF3,Ar,或T-Ar;其中:T是O或S;R是C1-6直鏈或支鏈烷基;Ar是任選被1-3個(gè)選自鹵素、CH3、CF3、CN、OMe、OCF3、和NR5R6的基團(tuán)取代的苯環(huán);而R5和R6各自獨(dú)立地為H或C1-6直鏈或支鏈烷基,或者R5和R6合起來形成任選含最多3個(gè)選自O(shè)、S、NH、和N(C1-6直鏈或支鏈烷基)的雜原子的5-7元環(huán);條件是,當(dāng)Y是鹵素時(shí),R3和R4兩者不同時(shí)為氫。
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摘要
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本發(fā)明涉及可用作天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑的式(I)化合物。本發(fā)明也提供包括所述化合物的藥學(xué)上可接受的組合物,制備該化合物的方法,和在治療各種疾病、狀況、或病癥中使用該化合物和組合物的方法。
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國(guó)際公布
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WO2004/002961 英 2004.1.8
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