| 公開(公告)號 | CN1247593C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN01809655.7 |
| 申請日期 | 2001.03.08 |
| 專利名稱 | 噻庚英并[3,2-b]二氫吡啶和相關(guān)組合物及方法 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.23 US 60/191,659 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·R·亨賴 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-03-08 PCT/US2001/007416 |
| 進入國家日期 | 2002.11.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 楊九昌 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，式I其中(a)R1、R2、R3、R4和R5獨立選自H、OH、鹵素、氰基、NO2、烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺�；�、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基和噁二唑(由R1和R2構(gòu)成)；(b)R6選自H、C1-5直鏈或支鏈烷基、取代烷基、芳基、3-哌啶基、N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亞甲基，其中所述N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亞甲基可以被C1-8直鏈或支鏈烷基、或苯甲基取代，并且所述取代烷基可以被C1-8烷氧基、C2-8烷酰氧基、苯基乙酰氧基、苯甲酰氧基、羥基、鹵素、對甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、烷氧羰基或NR’R”取代，其中(i)R’和R”獨立選自H、C1-8直鏈或支鏈烷基、C3-7環(huán)烷基、苯基、苯甲基、苯乙基，或(ii)R’和R”一起構(gòu)成雜環(huán)，其選自哌啶子基、吡咯烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、哌嗪基、2-噻吩基、3-噻吩基以及所述雜環(huán)的N-取代衍生物，所述N-取代衍生物被H、C1-8直鏈或支鏈烷基、苯甲基、二苯甲基、苯基和/或取代的苯基(被NO2、鹵素、C1-8直鏈或支鏈烷基、C1-8烷氧基和/或三氟甲基取代)取代；(c)R7選自芳基、3-吡啶基、2-噻吩基和3-噻吩基；并且(d)n為1-5的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I，II，V)的新化合物噻庚英并[3，2-b]二氫吡啶。這些化合物可用作鈣通道拮抗劑，它們具有心血管活性、止喘及抗支氣管收縮活性。因此，本發(fā)明還提供用于防止和治療各種疾病的藥學(xué)組合物及方法，所述疾病例如過敏、變態(tài)反應(yīng)、哮喘、支氣管痙攣、痛經(jīng)、食管痙攣、青光眼、早產(chǎn)、泌尿道疾病、胃腸運動失調(diào)以及心血管疾病。 |
| 國際公布 | 2001-09-27 WO2001/070748 英 |
