| 公開(公告)號 | CN1231215C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN98805700.X |
| 申請日期 | 1998.05.25 |
| 專利名稱 | (咪唑-5-基)甲基-2-喹啉酮衍生物用作平滑肌細胞增殖抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/4704 |
| 分類號 | A61K31/4704;A61P9/10;A61P9/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.2 US 60/047,376 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·W·恩德;M·J·澤勒斯科 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-05-25 PCT/EP1998/003182 |
| 進入國家日期 | 1999.12.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;溫宏艷 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物、其立體化學(xué)異構(gòu)形式或其可藥用的酸或堿加成鹽在制備抑制平滑肌細胞增殖的藥物中的應(yīng)用，其中：虛線表示一個鍵；X是氧；R1是氫、C1-12烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基，R2、R3和R16各自獨立為氫、羥基、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基，R4和R5彼此獨立為氫、C1-6烷基；R6和R7各自獨立為氫、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，R8是氫、C1-6烷基、氰基C1-6烷基、羥基C1-6烷基、鹵代C1-6烷基，或者下式基團-O-R10(b-1)-N-R11R12(b-3)其中R10是氫、C1-6烷基；R11是氫、C1-12烷基；R12是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基羰基、羥基、C1-6烷氧基，或者式-Alk2-OR13；其中Alk2是C1-6鏈烷二基；R13是氫或C1-6烷基；R17是氫；R18是氫或C1-6烷基；R19是氫或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括式(I)化合物在制備抑制平滑肌細胞增殖的藥物中的應(yīng)用，其中虛線表示可有可無的鍵；X是氧或硫；R1是氫、C1-12烷基、Ar1、Ar2C1-6烷基、喹啉基C1-6烷基、吡啶基C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷基，或者是式-Alk1-C(＝O)-R9、-Alk1-S(O)-R9或-Alk1-S(O)2-R9基團；R2、R3和R16各自獨立為氫、羥基、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基、Ar1、Ar2C1-6烷基、Ar2氧基、Ar2C1-6烷氧基、羥基羰基、C1-6烷氧羰基、三鹵代甲基、三鹵代甲氧基、C2-6鏈烯基；R4和R5彼此獨立為氫、鹵素、Ar1、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氨基、羥基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基S(O)C1-6烷基或C1-6烷基S(O)2C1-6烷基；R6和R7各自獨立為氫、鹵素、氰基、C1-6烷基、4，4-二甲基噁唑基、C1-6烷氧基或者Ar2氧基；R8是氫、C1-6烷基、氰基、羥基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、咪唑基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基，或者式-O-R10、-S-R10、-N-R11R12基團；R17是氫、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、Ar1；R18是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵素；R19是氫或C1-6烷基。∴ |
| 國際公布 | 1998-12-10 WO1998/055124 英 |
