公開(公告)號
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CN1863779A
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公開(公告)日
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2006.11.15
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申請(專利)號
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CN200480028704.4
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申請日期
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2004.10.15
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專利名稱
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新型吲唑衍生物
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主分類號
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C07D231/56(2006.01)I
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分類號
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C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.10.15 JP 354917/2003;2004.8.20 JP 270561/2004
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申請(專利權)人
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宇部興產株式會社;參天制藥株式會社
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發(fā)明(設計)人
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楸原昌彥;小森健一;砂本秀利;西田洋;松木雄;中島正;秦野正和;木戶一貴;原英彰
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地址
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日本山口縣
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頒證日
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國際申請
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2004-10-15 PCT/JP2004/015663
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進入國家日期
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2006.03.31
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專利代理機構
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北京市金杜律師事務所
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代理人
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楊宏軍
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國省代碼
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日本;JP
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主權項
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通式[I]表示的化合物或其鹽。 式中環(huán)X表示苯環(huán)、或吡啶環(huán); R1和R2相同或不同,表示氫原子、有取代或無取代的烷基; R1和R2也可以結合形成有取代或無取代的環(huán)烷烴環(huán); R3和R4相同或不同,表示選自下述取代基中的一個或多個取代基,所述取代基為鹵原子、氫原子、羥基、有取代或無取代的烷氧基、有取代或無取代的鏈烯氧基、有取代或無取代的鏈炔氧基、有取代或無取代的環(huán)烷氧基、有取代或無取代的環(huán)鏈烯氧基、有取代或無取代的芳氧基、有取代或無取代的烷基、有取代或無取代的鏈烯基、有取代或無取代的炔基、有取代或無取代的環(huán)烷基、有取代或無取代的環(huán)鏈烯基、有取代或無取代的芳基、羧基或其酯或其酰胺、甲;⒂腥〈驘o取代的烷基羰基、有取代或無取代的芳基羰基、氨基、有取代或無取代的烷基氨基、有取代或無取代的芳基氨基、巰基、有取代或無取代的烷硫基、有取代或無取代的芳硫基、亞磺酸基或其酯或其酰胺、氫基亞磺;、有取代或無取代的烷基亞磺;、有取代或無取代的芳基亞磺;、磺酸基或其酯或其酰胺、氫基磺;⒂腥〈驘o取代的烷基磺;、有取代或無取代的芳基磺;、硝基、氰基、以及有取代或無取代的單環(huán)式雜環(huán); R5表示選自下述取代基中的一個或多個取代基,所述取代基為鹵原子、氫原子、羥基、有取代或無取代的烷氧基、有取代或無取代的芳氧基、有取代或無取代的烷基、以及有取代或無取代的芳基。
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摘要
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本發(fā)明的目的在于,研制作為醫(yī)藥有用的新型吲唑衍生物,并尋求該衍生物的新型藥理作用。本發(fā)明化合物以通式[I]表示,并具有優(yōu)異的Rho激酶抑制作用。式中、環(huán)X表示苯環(huán)、或吡啶環(huán);R1和R2表示或H基;R3和R4表示鹵素、H、OH、烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)鏈烯氧基、芳氧基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)鏈烯基、芳基、羧基、甲;、烷基羰基等;R5表示鹵原子、H、OH、烷氧基、芳氧基、烷基、或芳基。各基團也可以具有取代基。
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國際公布
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2005-04-21 WO2005/035506 日
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