| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101014327A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580030324.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.08 |
| 專利名稱 | 用于治療雌激素相關(guān)α受體介導(dǎo)的疾病的亞芳基類物質(zhì) |
| 主分類號(hào) | A61K31/085(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/085(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4152(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.14 US 60/587,850 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·R·普萊耶;R·S·波特托夫;D·倫策佩里斯;D·德 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-08 PCT/US2005/024703 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.03.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療患有或被診斷患有ERR-α活性介導(dǎo)的疾病、紊亂或醫(yī)療狀況的患者的方法，所述方法包括給予所述患者治療所述疾病、紊亂或醫(yī)療狀況有效量的式(I)化合物或者該化合物藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的前藥或具有藥學(xué)活性的代謝物： 其中： n為0或1； Z為-O-、-S-、＞NH或＞NRa，其中Ra是烷基、環(huán)烷基、苯基或雜環(huán)烷基； X是芳基或雜芳基； R3是-H或者是未被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代的-O-烷基：-OH、鹵基、-CN、-O-烷基和-N(RW)RX，其中RW和RX各自獨(dú)立為-H或烷基； R4選自-H、鹵基、-O-烷基、-CN、-NO2和-COOH； R5和R6各自獨(dú)立為-CN；-COOH；或選自-COO-烷基、-(C＝O)烷基、-(S＝(O)m)-芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-(C＝O)苯基、雜芳基和-(C＝O)雜環(huán)烷基的基團(tuán)，所述-(S＝(O)m)-芳基中的m為0、1或2；或者R5和R6與它們所連接的碳原子一起形成任選與苯稠合的雜環(huán)烷基或環(huán)烷基基團(tuán)；其中每一個(gè)這樣的基團(tuán)未被取代或者被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：-OH；＝O；＝S；烷基，任選被-OH、-O-烷基、苯基、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、鹵基、-CF3、-COOH或-COO-烷基取代；-O-烷基；苯基；-O-苯基；芐基；-O-芐基；環(huán)烷基；-O-環(huán)烷基；-CN；-NO2；-N(Ry)Rz，所述-N(Ry)Rz中Ry和Rz各自獨(dú)立為-H、烷基或-(C＝O)烷基，或者Ry和Rz與它們所連接的氮原子形成雜環(huán)烷基，其中的一個(gè)環(huán)碳原子任選被＞O、＞NH或＞N-烷基所置換，并且其中一個(gè)環(huán)碳原子任選被-OH或＝O取代；-(C＝O)N(Ry)Rz；-(N-Rt)SO2烷基，其中Rt是-H或烷基；-(C＝O)烷基；-(S＝(O)n)烷基，其中n為0、1或2；-SO2N(Ry)Rz，其中Ry和Rz如上定義；-SCF3；鹵基；-CF3；-OCF3；-COOH；和-COO烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了用某些雜環(huán)亞芳基芳基醚化合物治療通過(guò)雌激素相關(guān)α受體的調(diào)節(jié)介導(dǎo)的疾病、紊亂和病癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-23 WO2006/019741 英 |
