| 公開(公告)號 | CN1726029A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380105734.6 |
| 申請日期 | 2003.12.09 |
| 專利名稱 | 作為纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑的取代二氫吡喃并吲哚-3,4-二酮衍生物和3-氧代乙酸取代的2-羥基甲基吲哚衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/407(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/407(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D209/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.10 US 60/432,327 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 哈�！ゑR哈茂德·埃洛卡達(dá)斯;大衛(wèi)·澤南·李 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-09 PCT/US2003/038932 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I和II的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯形式：和其中：X是氫、堿金屬或堿性胺部分；R1是C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、苯基或芐基，其中，環(huán)烷基、吡啶基、苯基和芐基的環(huán)可任選被1-3個獨(dú)立地選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2或-NO2中的基團(tuán)取代；R2是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、羥基、-NH2或-NO2；R3是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、羥基、-NH2、-NO2、苯基、芐基、芐氧基、吡啶基或-CH2-吡啶基，其中，這些基團(tuán)的環(huán)可任選被1-3個獨(dú)立地選自苯基、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2或-NO2中的基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)和(II)的化合物，其中：X是堿金屬或堿性胺部分；R1是烷基、環(huán)烷基、-CH2環(huán)烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、苯基或芐基，這些基團(tuán)的環(huán)任選被取代；R2是氫、鹵素、烷基、全氟烷基、烷氧基、環(huán)烷基、-C環(huán)烷基、-NH2或-NO2；R3是苯基、芐基、芐氧基、吡啶基或-CH2-吡啶基，這些基團(tuán)的環(huán)任選被取代；或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯形式，以及藥物組合物，和使用這些化合物作為纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和作為治療組合物，用于治療由于溶血纖紊亂引起的病癥如深靜脈血栓形成和冠狀動脈心臟病，和肺纖維化的方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052893 英 |
