公開(公告)號(hào)
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CN1807413A
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公開(公告)日
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2006.07.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510105255.5
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申請(qǐng)日期
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2005.09.28
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專利名稱
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咔唑磺酰胺衍生物及其制備方法
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主分類號(hào)
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C07D209/84(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D209/84(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;佐治亞州立大學(xué)研究基金會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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胡來興;大衛(wèi)·W·博伊金;李卓榮;蔣建東
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地址
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100050北京市天壇西里1號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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黃 健
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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咔唑磺酰胺衍生物或其鹽,具有如下通式(I) 其中: R1代表:氫,連接于苯環(huán)的一個(gè)或多個(gè)硝基、氨基、取代的氨基、鹵素、氰基、酯基、酰胺基、羥基、巰基、取代或未取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基或芳基氧基、低級(jí)烷硫基或芳基硫基; R2代表:氫,低級(jí)烷基; X代表:SO2NR3或NR3SO2,或者是其鹽,其中R3代表: 氫,低級(jí)烷基,或通式(II)表示的取代的酰基; R1代表低級(jí)烷基,或通式(III)表示的胺取代的低級(jí)烷基或其鹽; 該通式(III)中的n是1-6;R2、R3分別代表相同或不同的以下基團(tuán):氫、低級(jí)烷基、羥基烷基、胺基烷基;或R2、R3通過氮連接在一起形成5-7元環(huán)胺基團(tuán),或者是其鹽; Ar代表: 取代的苯基,其取代基可以是一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、羥基、巰基、氨基、取代的氨基、酰胺基、酯基、硝基、氰基、鹵素或鹵代烷基; 吡啶基或取代的吡啶基,其取代基可以是一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、羥基、巰基、氨基、取代的氨基、酰胺基、酯基、硝基、氰基或鹵素; 嘧啶基或取代的嘧啶基,其取代基可以是一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、羥基、巰基、氨基、取代的氨基、酰胺基、酯基、硝基、氰基或鹵素;或者, 噻吩、雙環(huán)或三環(huán)芳雜環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種新咔唑磺酰胺衍生物及藥用鹽,具有以下通式(I),該化合物可以作為小分子微管蛋白抑制劑,不僅具有抗微管作用,還具有顯著的抗腫瘤活性,并且具有分子量小,合成簡(jiǎn)單,毒副作用小的優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明還提供了含有該咔唑磺酰胺衍生物作為活性成分的藥物組合物。
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國(guó)際公布
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