| 公開(公告)號 | CN1738804A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200380108919.2 |
| 申請日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 吡唑化合物 |
| 主分類號 | C07D231/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/38(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.19 GB 0229618.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 劍橋弗納里斯有限公司;癌癥研究技術(shù)有限公司;癌癥研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·C·貝斯威克;M·J·德萊斯代爾;B·W·迪莫克;E·麥克唐納 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-18 PCT/GB2003/005501 |
| 進入國家日期 | 2005.07.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(IA)或(IB)的化合物或其鹽、N-氧化物、水合物或溶劑合物：其中：Ar是芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基或雜芳基(C1-C6烷基)，其中的任何一個均任選地在其芳基或雜芳基部分上被取代，R1是氫或任選取代的C1-C6烷基；R2是氫、任選取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基或C1-C6炔基；或者羧基、甲酰胺或羧酸酯基團；且環(huán)A是非芳族碳環(huán)或雜環(huán)，其中(i)環(huán)碳任選地被取代，和/或(ii)環(huán)氮任選地被取代，取代基是式-(Alk1)p-(Cyc)n-(Alk3)m-(Z)r-(Alk2)s-Q的基團，其中Alk1、Alk2和Alk3是任選取代的C1-C3烷基，Cyc是任選取代的碳環(huán)或雜環(huán)基；m、n、p、r和s獨立地是0或1，Z是-O-、-S-、-(C＝O)-、-SO2-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-NRA-、-C(＝O)NRA-、-NRAC(＝O)-、-SO2NRA-或-NRASO2-，其中RA是氫或C1-C6烷基，且Q是氫或任選取代的碳環(huán)或雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 式(IA)或(IB)的化合物或其鹽、N-氧化物、水合物或溶劑合物是HSP90的抑制劑，在對HSP90抑制有響應(yīng)的疾病如癌的治療中有價值。在各式中，Ar是芳基、芳基(C1-C6烷基)、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、雜芳基芳基(C1-C6烷基)或雜芳基芳基(C1-C6烷基)，其中任何一個可任選地在其芳基或雜芳基部分被取代；R1是氫或任選取代的C1-C6烷基；R2是氫、任選取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基或C1-C6炔基；或羧基、甲酰胺或羧酸酯基團；且環(huán)A是非芳族碳環(huán)或雜環(huán)，其中(i)環(huán)碳任選地被取代，和/或(ii)環(huán)氮任選地被取代，取代基是式-(Alk1)p(Cyc)n-(Alk3)m-(Z)r(Alk2)sQ的基團，其中Alk1、Alk2和Alk3是任選取代的C1-C3烷基，Cyc是任選取代的碳環(huán)或雜環(huán)基；m、n、p、r和s獨立地是0或1，Z是-O-、-S-、-(C＝O)-、-SO2-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-NW-、-C(＝O)NRA-、-NRAC(＝O)-、-SO2NRA-或-NRASO2-，其中RA是氫或C1-C6烷基，且Q是氫或任選取代的碳環(huán)或雜環(huán)基。 |
| 國際公布 | 2004-07-08 WO2004/056782 英 |
