公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1184325C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.01.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN97182339.1
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申請(qǐng)日期
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1997.08.04
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專利名稱
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LH-RH衍生物的制備方法
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主分類號(hào)
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C12P21/02
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分類號(hào)
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C12P21/02
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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伊藤火腿株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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樫本和久;長(zhǎng)野由美子;大畠章子
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地址
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日本兵庫(kù)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/JP1997/002705 1997.8.4
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2000.02.04
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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丁業(yè)平
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種生產(chǎn)LH-RH和/或其衍生物的方法,其特征在于在胰凝乳蛋白酶存在下,使通式(1)所示的肽片段pGlu-His-Trp-OR1(1)其中R1代表低級(jí)烷基;和通式(2)所示的肽片段H-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y(2)其中X代表選自D-Leu、D-Ser(But)、D-Trp、(2-萘基)-D-Ala和Gly中的氨基酸;Y代表Gly-NH2、Azgly(氮雜甘氨酸)-NH2或NHR2,其中R2是低級(jí)烷基;在含有正丁醇的反應(yīng)介質(zhì)進(jìn)行反應(yīng),產(chǎn)生通式(3)所示的LH-RH或其衍生物pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y(3)其中X和Y如上所定義。
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摘要
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本發(fā)明涉及生產(chǎn)LH-RH衍生物的方法,其特征在于在胰凝乳蛋白酶或胰凝乳蛋白酶樣酶存在下,使通式(1)所示的肽片段pGlu-His-Trp-OR1 (1)(其中R1代表低級(jí)烷基)和通式(2)所示的另一肽片段H-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y (2)(其中X代表選自D-Leu、D-Ser(But)、D-Trp、(2-萘基)-D-Ala和Gly的D-氨基酸;Y代表Gly-NH2、Azgly(氮雜甘氨酸)-NH2或NHR2(其中R2是低級(jí)烷基))進(jìn)行反應(yīng),產(chǎn)生通式(3)所示的LH-RH衍生物pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y (3)(其中X和Y如上所定義)。由于此方法沒(méi)有伴隨副反應(yīng)如外消旋化,使得LH-RH衍生物易于分離和純化。此外,該方法可獲得高收率,以及回收和循環(huán)可使用未反應(yīng)的肽片段,因此,在工業(yè)使用是有價(jià)值的。
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國(guó)際公布
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WO1999/007874 日 1999.2.18
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