公開(公告)號
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CN1244578C
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公開(公告)日
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2006.03.08
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申請(專利)號
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CN02805813.5
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申請日期
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2002.02.27
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專利名稱
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取代的苯并呋喃-2-甲酰胺衍生物
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主分類號
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C07D405/12(2006.01)I
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分類號
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C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.3.14 DE 10112151.2
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申請(專利權(quán))人
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默克專利股份有限公司
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發(fā)明(設計)人
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D·道奇;H·貝徹;C·范阿姆斯特丹;W·羅森博格;G·巴托齊克
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地址
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德國達姆施塔特
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頒證日
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國際申請
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2002-02-27 PCT/EP2002/002093
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進入國家日期
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2003.09.01
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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程 泳
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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下列化合物,其生理上可接受的鹽或溶劑化物:a)N-(2-甲氧乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,b)N-氨甲酰甲基-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,c)N-(2-羥乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺,d)N-(吡啶-2-基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,e)N-(吡啶-4-基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,f)N-(2-甲氨基乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,g)N-(2-氨乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺;h)N-(2-氨乙基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺;i)N-(2-甲氨基乙基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]-哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺;j)N-(哌啶-4-基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,或k)N-哌啶-4-基-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺。
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摘要
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式I化合物,其中D、R1、R2和n如權(quán)利要求1定義,是有效的5-HT1A激動劑和5-HT重攝取抑制劑,適合于治療抑郁癥、焦慮狀態(tài)、驚恐發(fā)作、強迫性神經(jīng)失調(diào)、精神病、腦梗塞、腦缺血、緊張狀態(tài)、高血壓治療時產(chǎn)生的副作用,和適合于預防和治療腦部疾病、肢端肥大癥、性腺機能減退、繼發(fā)性閉經(jīng)、經(jīng)前綜合癥、不希望的產(chǎn)后哺乳、疼痛、睡眠障礙、昏睡病、雙極情感性精神病、躁狂癥、癡呆、成癮性疾病、性功能障礙、進食障礙疾患、肥胖或纖維肌痛。
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國際公布
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2002-10-24 WO2002/083666 英
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