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2-氮雜雙環(huán)[2,2,1]庚烷的新衍生物,其制備和應用

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 阿文蒂斯藥物股份有限公司/D·拉奇尤;P·利昂
公開(公告)號 CN1249034C  
公開(公告)日 2006.04.05  
申請(專利)號 CN02104681.6  
申請日期 1996.05.28  
專利名稱 2-氮雜雙環(huán)[2,2,1]庚烷的新衍生物,其制備和應用  
主分類號 C07D209/02(2006.01)I  
分類號 C07D209/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 96194235.5  
優(yōu)先權 1995.5.30 FR 95/06353  
申請(專利權)人 阿文蒂斯藥物股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 D·拉奇尤;P·利昂  
地址 法國安東尼  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 王 杰  
國省代碼 法國;FR  
主權項 如下通式的化合物的制備方法: 其中,R′1和R″1相同或不同,表示含有2-4個碳原子的有機脂肪酸殘基,或者是選自苯甲酰的芳香酸殘基;或者R′1和R″一起形成一個亞甲基,在其碳原子上非必要地帶有一個或多個相同或不同的取代基,取代基選自非必要共同形成含有5個或6個碳原子的脂環(huán)基的含有1-4個碳原子的烷基,或苯基,G2表示氨官能保護基,選自氯乙;⒓籽趸谆、2,2,2-三氯乙氧基羰基、叔丁基、芐基、對硝基芐基、對甲氧基芐基、二苯基甲基、三烷基甲硅烷基、烯丙氧基羰基、其苯環(huán)上非必要地含有一個鹵素原子和含有1-4個碳原子的烷基、或1-4個碳原子的烷氧基取代基的芐氧羰基,或叔丁氧羰基,該方法的特征在于: a)在酯化或縮醛化條件下,保護式I或式I′的化合物的羥基官能基, 或 式中,R表示氫原子或分別表示如下式的基團: 或 式中,R1表示含有1-4個碳原子的烷基,Ar表示苯基或非必要地帶有一個或多個相同或不同原子或基團的α-或β-萘基,這些原子或基團選自鹵素原子和含有1-4個原子的烷基、含有1-4個碳原子的烷氧基或硝基, 得到如下通式的化合物 式中R、R′1和R″1如前面所定義, b)通過如下的方法,將通式(VI)的化合物轉變?yōu)槿缦峦ㄊ降幕衔铮? 式中R′1和R″1如前面所定義,G2表示氮原子的保護基, i)對R表示通式(II)基團的通式(VI)化合物氫解,并與能引入氮原子保護基的試劑作用,氫解和保護氮原子非必要同時進行,或者 ii)與能在R表示氫原子的通式(VI)化合物上引入氮原子保護基的試劑作用,然后 c)使通式(VII)的化合物氧化為通式(VIII)的化合物。  
摘要 通式(I)或(I′)的1R或1S 2-氮雜雙環(huán)[2,2,1]庚烷新衍生物及其制備方法和它的應用。在通式(I)或(I′)中,R表示氫原子或分別表示式(II)或(II′)的基團;其中,R1表示含有1-4個碳原子的烷基,Ar表示苯基或任意被取代的α-或β-萘基。通式(I)的化合物特別被用來制備腺苷激動劑。  
國際公布  
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