公開(公告)號
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CN101022798A
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公開(公告)日
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2007.08.22
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申請(專利)號
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CN200580031746.8
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申請日期
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2005.09.21
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專利名稱
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作為低氧選擇性抗腫瘤劑的磺酰肼類
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主分類號
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A61K31/4196(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.9.21 US 60/611,623;2004.10.1 US 60/615,419;2004.10.6 US 60/616,500
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申請(專利權)人
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維奧恩藥品公司
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發(fā)明(設計)人
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林 旭;伊凡·金;邁克爾·F·貝爾考特;特倫斯·W·多伊爾
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地址
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美國康涅狄格州
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頒證日
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國際申請
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2005-09-21 PCT/US2005/033641
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進入國家日期
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2007.03.21
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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根據(jù)式I、II、III和IV的化合物: 其中R=C1-10烷基,或C1-10鹵代烷基(優(yōu)選含有不超過5個鹵素基團,優(yōu)選為2-氯乙基); R′和R″獨立地為C1-10烷基,或C5-20芳基或雜芳基(優(yōu)選甲基); R1為H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C5-20芳基或雜芳基或C5-20芳氧基或雜芳氧基(優(yōu)選為甲基和乙基); X為O、NH或NR(優(yōu)選為O); Y為(CH2)n、O(CH2)n、NH(CH2)n、NR(CH2)n、OCOO(CH2)n、NHCOO(CH2)n; n為1、2、3、4或5(優(yōu)選n=2和3);或Y為芳基或雜芳基(優(yōu)選為對苯基); A為CH或N(優(yōu)選為CH);及 B為CH=CH、O、S、NH或NR(優(yōu)選為CH=CH);或其可藥用鹽、溶劑化物、多晶型物或代謝產(chǎn)物。
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摘要
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新穎的磺酰肼類含磷酸基的前藥具有式(I)、(II)、(III)和(IV)。公開了藥物組合物及其在治療癌癥中的用途。上述前藥包括其對映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體及互變異構(gòu)體,以及可藥用鹽或溶劑化物和所有階段的代謝產(chǎn)物。上述前藥優(yōu)選活化于低氧腫瘤中,且既可單獨給藥又可與其它抗癌劑或與光療和放射治療組合。其中R=C1-10烷基,或C1-10鹵代烷基(優(yōu)選為含有不超過5個鹵素基團,優(yōu)選為2-氯乙基);R′和R″獨立地為C1-10烷基,或C5-20芳基或雜芳基(優(yōu)選為甲基);R1為H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C5-20芳基或雜芳基或C5-20芳氧基或雜芳氧基(優(yōu)選為甲基和乙基);X為O、NH或NR(優(yōu)選為O);Y為(CH2)n,其中N=1、2、3、4或5(優(yōu)選n=2和3);或Y=芳基或雜芳基(優(yōu)選為對苯基);A=CH或N(優(yōu)選為CH);及B=CH=CH、O、S、NH或NR(優(yōu)選為CH=CH);或其可藥用鹽、溶劑化物、多晶型物或代謝產(chǎn)物。
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國際公布
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2006-03-30 WO2006/034266 英
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