| 公開(公告)號 | CN1152049C |
| 公開(公告)日 | 2004.06.02 |
| 申請(專利)號 | CN98805923.1 |
| 申請日期 | 1998.06.05 |
| 專利名稱 | 用生長激素促分泌素治療胰島素抗性 |
| 主分類號 | C07K5/06 |
| 分類號 | C07K5/06;A61K38/05;C07D471/04;A61P3/10;C07D211/78;A61K38/25;//(C07D471/04,231:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.25 US 60/050,790 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·A·卡皮諾;C·國鋒·趙 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | 2004.06.02 |
| 國際申請 | PCT/IB1998/000876 1998.6.5 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.12.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 有效量的通式I化合物或其立體異構(gòu)混合物、非對映體富集、非對映體純、對映體富集或?qū)τ丑w純的異構(gòu)體、或其可藥用鹽以及前藥用于制備治療哺乳動物的胰島素抗性的藥物的用途：其中e是0；n和w各自獨立是1；Y是氧；R1是氫，-(C1-C10)烷基或-(CH2)t-A1，其中t是0，1，2或3；R2是氫或(C1-C8)烷基，其中R2定義中的烷基任選被CF3取代；R3是-(C1-C6)烷基-A1或-(C1-C5)烷基-X1-(C0-C5)烷基-A1，其中X1是O；R4是氫或(C1-C6)烷基；X4是氫或(C1-C6)烷基；R6是其中a和b獨立是0；X5和X5a各自獨立地是(C1-C6)烷基；Z1是鍵；R7和R8獨立是氫或(C1-C6)烷基；在每一種情形下的A1獨立是苯基，或任選含有獨立選自氧、硫和氮的1至4個雜原子的部分飽和、完全飽和或完全不飽和的4-至8-元環(huán)，雙環(huán)體系，該雙環(huán)體系是由任選含有獨立選自氮、硫和氧的1至4個雜原子的部分飽和、完全飽和或完全不飽和的5-或6-元環(huán)組成；在每種情形下的A1獨立地任選被取代，取代基的數(shù)量多至3個，且每個取代基獨立選自F，Cl，Br，I，CF3，CH3或苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及治療哺乳動物的胰島素抗性的方法，所述方法包括對所述哺乳動物給入有效量的通式I化合物，其中可變量的定義見說明書，或其立體異構(gòu)混合物、非對映體富集、非對映體純、對映體富集或?qū)τ丑w純的異構(gòu)體，或其可藥用鹽以及前藥。通式I化合物為生長激素促分泌素，并用于提高內(nèi)源生長激素水平。此外，本發(fā)明還提供了在上述化合物的合成中使用的某些中間體以及合成該中間體和通式I化合物的一些方法。本發(fā)明進(jìn)一步涉及將以α-2腎上腺素能激動劑為例的功能性生長抑素拮抗劑與通式I化合物聯(lián)合給入人或其它動物的方法�！� |
| 國際公布 | WO1998/058949 英 1998.12.30 |
