| 公開(公告)號 | CN1777607A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480010997.3 |
| 申請日期 | 2004.03.05 |
| 專利名稱 | 取代的 8" -吡啶基 -二氫螺 - [環(huán)烷基 ] -嘧啶并 [ 1 , 2 - a ]嘧啶 - 6 -酮和 8" -嘧啶基 -二氫螺 - [環(huán)烷基 ] -嘧啶并 [ 1 , 2 - a ]嘧啶 - 6 -酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.7 EP 03290569.7 |
| 申請(專利權)人 | 賽諾菲安萬特;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·喬治;A·羅徹德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-05 PCT/EP2004/003051 |
| 進入國家日期 | 2005.10.24 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)代表的二氫螺[環(huán)烷基]-嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物： 其中： X代表兩個氫原子、一個硫原子、一個氧原子或一個C1-2烷基和一個氫原子； Y代表鍵、羰基、亞甲基(任選地被一個或兩個選自以下的基團取代：C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基或氨基)； R1表示2，3，或4-吡啶環(huán)或2，4或5-嘧啶環(huán)，該環(huán)任選地被以下的基團取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、或鹵原子； R2表示苯環(huán)或萘環(huán)；這些環(huán)任選地被1-4個選自以下的取代基取代：C1-6烷基、亞甲基二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基或C2-10二烷基氨基； R3表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子； m代表1-4； n代表0-3； p代表0-2 q代表0-2，p+q小于4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)代表的二氫螺-[環(huán)烷基]-嘧啶酮衍生物或其鹽：其中：X代表兩個氫原子、一個硫原子、一個氧原子、或一個C1-2烷基和一個氫原子；Y代表鍵、羰基、任選地取代的亞甲基；R1表示2，3或4-吡啶環(huán)或2，4，或5-嘧啶環(huán)，該環(huán)可被任選地取代；R2表示苯環(huán)或萘環(huán)；這些環(huán)可被任選地取代；R3表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子；m代表1-4；n代表0-3，p代表0-2，q代表0-2，p+q小于4。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，用于預防和/或治療由不正常的GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病，如阿爾茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2004-09-16 WO2004/078760 英 |
