| 公開(公告)號 | CN1277829C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN01811640.X |
| 申請日期 | 2001.04.23 |
| 專利名稱 | 具有抗生素活性的3,5-二取代-1,3-噁唑烷-2-酮,其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D491/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D317/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.25 GB 0009803.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·B·格拉維斯托克;M·J·貝特斯;D·A·格里芬;I·R·馬特斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-04-23 PCT/GB2001/001815 |
| 進入國家日期 | 2002.12.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯： 其中 HET為N-聯(lián)5元雜芳基環(huán)，它還包含(i)1-3個氮雜原子，或(ii)一個選自O(shè)和S的雜原子和任選的其它氮雜原子；所述環(huán)碳原子任選被氧代或硫代基取代；和/或所述環(huán)碳原子任選被1個或2個(1-4C)烷基取代；和/或在可取代N原子上被(1-4C)烷基取代，前提是該環(huán)沒有因此而季銨化；或者 HET為總共最多包含三個N雜原子(包括連接的雜原子)的N-聯(lián)6元雜芳基環(huán)，所述環(huán)的合適碳原子被氧代或硫代基取代，并且在任何可取代C原子上任選被1個或2個(1-4C)烷基取代基取代； Q為下式的Q1： 其中R2和R3獨立為氫或氟； 其中T選自以下的(TA)至(TC)中的基團； (TA)選自以下基團：- (TAf)是任選取代的包含1、2或3個氮原子的N-聯(lián)(完全不飽和)5-元雜芳基環(huán)系統(tǒng)；或 (TB)T選自以下基團：- (TBa)(1-4C)烷基； (TBd)R10S(O)q- 其中R10選自(1-4C)烷基，并且q為0、1或2； (TC)選自下列基團：- (TCb)任選取代的包含一個選自O(shè)、N和S(任選氧化)的雜原子的5元單環(huán)，并且通過環(huán)氮原子或sp3或sp2環(huán)碳原子連接，其中單環(huán)為完全飽和，除了(如果合適的話)連接的sp2碳原子之外；或 (TCc)任選取代的包含1個或2個獨立選自O(shè)、N和S(任選氧化)的雜原子的6元單環(huán)，并且通過環(huán)氮原子或sp3或sp2環(huán)碳原子連接，其中單環(huán)為完全飽和，除了(如果合適的話)連接的sp2碳原子之外。 |
| 摘要 | 本發(fā)明介紹了式(I)化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯為有效的抗菌劑，其中HET為N-聯(lián)5元雜芳基環(huán)，任選在原子上被氧代或硫代基取代；和/或被1個或2個(1-4C)烷基取代；和/或在可用的N原子上被(1-4C)烷基取代；或者HET為總共最多包含三個N雜原子的N-聯(lián)6元雜芳基環(huán)，任選在碳原子上如上所述被取代；Q選自例如(Q1)，R2和R3獨立為氫或氟；T選自一系列基團，例如式(TC5)，其中Rc為例如R13CO-、R13SO2-或R13CS-；其中R13為例如任選取代的(1-10C)烷基或R14C(O)O(1-6C)烷基，其中R14為任選取代的(1-10C)烷基；所述化合物可用作抗菌劑，以及介紹了其制造方法以及包含它們的藥物組合物。 ∴ |
| 國際公布 | 2001-11-01 WO2001/081350 英 |
