| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1788008A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480012990.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.12 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為S1P受體激動(dòng)劑的3-(2-氨基-1-氮雜環(huán)基)-5-芳基-1,2,4-噁二唑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D413/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D413/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.15 US 60/470,659 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·J·科蘭德里;G·A·多赫爾蒂;J·J·哈爾;C·林奇;S·G·米爾斯;W·E·紐維三世;L·托思 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-12 PCT/US2004/014837 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.14 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 或其可藥用鹽，其中： A是C-R3或N， D是C-R4或N， E是C-R6或N，且 G是C-R7或N， 條件是A、D、E和G當(dāng)中至少有一個(gè)不是N； X、Y和Z獨(dú)立地選自：N和C-R8，條件是X、Y和Z當(dāng)中至少有一個(gè)不是N； R1和R2分別獨(dú)立地選自： (1)氫和 (2)C1-6烷基，所述烷基任選被1-3個(gè)鹵素取代， 或者R1和R2可以與它們所連接的氮原子一起形成3-6元飽和單環(huán)； R3、R4、R6和R7分別獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)氰基，和 (4)C1-4烷基或C1-4烷氧基，所述烷基或烷氧基分別任選被1-3個(gè)鹵素取代； R5選自： (1)C1-6烷基， (2)C2-6鏈烯基， (3)C2-6炔基， (4)C3-6環(huán)烷基， (5)C1-6烷氧基， (6)C3-6環(huán)烷氧基， (7)C1-6酰基， (8)鹵素， (9)芳基和 (10)HET， 其中上述基團(tuán)(1)-(7)任選被鹵素取代，鹵素的數(shù)目為1至可被取代位置的最大數(shù)目，并且 上述基團(tuán)(9)和(10)任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代： (a)鹵素，和 (b)C1-4烷基或C1-4烷氧基，所述烷基和烷氧基分別任選被氧代基、羥基或1-3個(gè)鹵素取代， 或者R4和R5可以與它們所連接的原子一起形成5或6元單環(huán)，所述環(huán)任選含有1-3個(gè)選自O(shè)、S和NR8的雜原子，所述環(huán)任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素，C1-4烷基和C1-4烷氧基，所述C1-4烷基或C1-4烷氧基任選被1-3個(gè)鹵素取代； 每個(gè)R8獨(dú)立地選自：氫、鹵素和C1-4烷基，其中所述C1-4烷基任選被1-3個(gè)鹵素取代；并且 HET選自：苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并吡唑基、苯并三唑基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、咔唑基、咔啉基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲哚啉基、吲哚基、吲嗪基、吲唑基、異苯并呋喃基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、萘啶基、噁二唑基、噁唑基、吡嗪基、吡唑基、吡啶并吡啶基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三唑基、氮雜環(huán)丁烷基、1，4-二氧雜環(huán)己烷基、六氫氮雜基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、二氫苯并咪唑基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并噻吩基、二氫苯并噁唑基、二氫呋喃基、二氫咪唑基、二氫吲哚基、二氫異噁唑基、二氫異噻唑基、二氫噁二唑基、二氫噁唑基、二氫吡嗪基、二氫吡唑基、二氫吡啶基、二氫嘧啶基、二氫吡咯基、二氫喹啉基、二氫四唑基、二氫噻二唑基、二氫噻唑基、二氫噻吩基、二氫三唑基、二氫氮雜環(huán)丁烷基、亞甲二氧基苯甲�；�、四氫呋喃基和四氫噻吩基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括式(I)化合物及其可藥用鹽。所述化合物可用于治療免疫介導(dǎo)的疾病和病癥，例如骨髓、器官和組織移植排斥。本發(fā)明還包括藥物組合物以及使用方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-02 WO2004/103279 英 |
