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氨基噻唑化合物及其作為腺苷受體拮抗劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/N·J·普雷斯;R·J·泰勒
公開(公告)號 CN1244580C  
公開(公告)日 2006.03.08  
申請(專利)號 CN01819288.2  
申請日期 2001.11.19  
專利名稱 氨基噻唑化合物及其作為腺苷受體拮抗劑的用途  
主分類號 C07D417/04(2006.01)I  
分類號 C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.21 GB 0028383.8  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 N·J·普雷斯;R·J·泰勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2001-11-19 PCT/EP2001/013378  
進(jìn)入國家日期 2003.05.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 游離形式或鹽形式的下式化合物其中Ar為未取代的或被一個或兩個選自鹵素、氰基或C1-C4烷基的取代基取代的苯基,R1為氫;未取代的或被一個或多個選自下列的取代基取代的苯基:鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基;或未取代的或被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基所取代的一價6元含氮雜環(huán)基團(tuán),R2為氫、C1-C4-烷基或選自下列的;篊1-C4-烷基羰基;C3-C6-環(huán)烷基羰基;苯基羰基,其中的苯基是未取代的或被C1-C8-烷氧基取代;或5或6元雜環(huán)基羰基,其中的雜環(huán)部分含有一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子并且是未取代的或被C1-C8-烷基取代,條件是,當(dāng)R1為氫時,R2為C1-C4-烷基或;,Z1、Z2、Z3和Z4彼此獨(dú)立地為N或CR5,它們中至少有一個為CR5,且R5為氫、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基。  
摘要 游離形式或鹽形式的式(I)化合物,其中Ar為C6-C15一價芳族基團(tuán),R1為氫;未取代的或被一個或多個選自鹵素、氰基、羥基、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基或酰氧基的取代基取代的苯基;或?yàn)?-或6-元一價雜環(huán)基,R2為氫、C1-C8-烷基、;-CON(R3)R4,條件是,當(dāng)R1為氫時,R2為C1-C8-烷基、酰基或-CON(R3)R4,R3和R4彼此獨(dú)立地為氫或C1-C8-烷基,或與和其相連的氮原子一起表示5-或6-元雜環(huán)基,Z1、Z2、Z3和Z4彼此獨(dú)立地為N或CR5,它們中至少有一個為CR5,且R5為氫、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基。該化合物可用作腺苷受體拮抗劑,特別是用于治療炎性或阻塞性呼吸道疾病。  
國際公布 2002-05-30 WO2002/042298 英  
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