公開(公告)號
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CN1291987C
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公開(公告)日
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2006.12.27
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申請(專利)號
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CN03809548.3
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申請日期
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2003.04.04
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專利名稱
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制備吉米沙星酸式鹽的方法
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.8 KR 10-2002-0018847
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申請(專利權(quán))人
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株式會社LG生命科學
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發(fā)明(設(shè)計)人
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霍 勳;崔祥喆;南斗鉉;崔輔斘
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地址
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韓國首爾
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頒證日
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國際申請
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2003-04-04 PCT/KR2003/000683
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進入國家日期
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2004.10.28
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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程 泳
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國省代碼
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韓國;KR
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主權(quán)項
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制備通式1所示吉米沙星酸式鹽的方法,包括以下步驟: a)在有機堿存在下,向水、有機溶劑或其混合溶劑中的式2所示萘啶羧酸和式3所示3-氨基甲基-4-甲氧基亞氨基吡咯烷鹽添加式5所示化合物,以進行偶聯(lián)反應(yīng),其中式5化合物所用量是式2化合物所用量的1-3倍,以及 b)向水、有機溶劑或其混合溶劑中的所形成的式4化合物添加式HA所代表的酸,以同時進行去保護和鹽形成反應(yīng): 其中: R代表Cl、F、Br、I、甲磺;?qū)妆交酋;? Me代表甲基, HX代表鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、三氟乙酸、甲磺酸、對甲苯磺酸或硫酸, R1和R2各自獨立地代表氫、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-C6烷基、飽和或不飽和的C3-C6環(huán)烷基或芳香基團,所述芳香基團未取代或被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、氰基或鹵素取代,或者R1、R2與它們所連接的羰基形成環(huán),和 HA是有機酸或無機酸。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種制備吉米沙星(一種具有強力抗微生物活性的喹諾酮類抗生素)酸式鹽的方法。本發(fā)明方法通過將傳統(tǒng)的三步驟方法簡化為兩步驟方法而提供了如下優(yōu)點,例如過程簡單、提高產(chǎn)量以及提高產(chǎn)率。
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國際公布
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2003-10-23 WO2003/087100 英
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