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將反式1,3-二氧戊環(huán)衍生物轉化成對應的順式體的合成方法

公開(公告)號 CN1803791A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN200510020154.8  
申請日期 2005.01.12  
專利名稱 將反式1,3-二氧戊環(huán)衍生物轉化成對應的順式體的合成方法  
主分類號 C07D317/24(2006.01)I  
分類號 C07D317/24(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 四川大學  
發(fā)明(設計)人 徐 正;李海波  
地址 610044四川省成都市人民南路三段17號華西藥學院  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 四川;51  
主權項 一種采用反2-(2,4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯為原料,經(jīng)過一定反應步驟得到順2-(2,4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯的新方法。其特征在于反2-(2,4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯(化合物I’)首先經(jīng)過水解得到化合物VI,化合物VI與甘油形成縮酮得到化合物IV,化合物IV與苯甲酰氯發(fā)生酰化反應得到化合物V,化合物V經(jīng)過分離得到目標化合物I。經(jīng)過以上步驟得到的化合物I’,還可經(jīng)過以上步驟轉化為化合物I。其反應式如下:  
摘要 本發(fā)明涉及的是一種將反2-(2,4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯經(jīng)過水解、縮合和苯甲;确磻襟E轉化為順2-(2,4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯的合成方法,后者是抗真菌藥物酮康唑等的中間體。本合成方法可以降低此類藥物的生產(chǎn)成本,并減少生產(chǎn)中的廢棄物。  
國際公布  
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