| 公開(公告)號(hào) | CN1835743A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480023552.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.16 |
| 專利名稱 | 用于治療代謝紊亂的化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/19(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/19(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;C07C323/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.20 US 60/496,533 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 維爾斯達(dá)醫(yī)療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 沙林·夏爾馬;里德·W·馮博斯特爾;科爾文·L·霍奇 |
| 地址 | 美國(guó)馬里蘭州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-16 PCT/US2004/026561 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種生物活性劑，所述活性劑是由下式I表示的化合物： 其中： n是1或2； m是0或1； q是0或1； t是0或1； R5是具有1至3個(gè)碳原子的烷基； R9是氫、鹵素、具有1至3個(gè)碳原子的烷基或具有1至3個(gè)碳原子的烷氧基； A是不具有取代基的苯基或被選自以下的1個(gè)或2個(gè)基團(tuán)取代的苯基：鹵素、具有1個(gè)或2個(gè)碳原子的烷基、全氟甲基、具有1個(gè)或2個(gè)碳原子的烷氧基、以及全氟甲氧基；或者 A為具有3至6個(gè)環(huán)碳原子的環(huán)烷基，其中，該環(huán)烷基不具有取代基或其中的1個(gè)或2個(gè)環(huán)碳獨(dú)立地被甲基或乙基單取代；或者 A為具有1個(gè)或2個(gè)環(huán)雜原子的5元或6元雜芳環(huán)，所述環(huán)雜原子選自N、S和O，該雜芳環(huán)通過環(huán)碳與式I的化合物的剩余部分共價(jià)鍵合； 并且X是-CH2-，Q是-OR1，R1是甲基或乙基；或X是-CH2CR12R13-或-CH2CH(NHAc)-，其中R12和R13各自獨(dú)立地為氫或甲基，Q是OR1，R1是氫或具有1至7個(gè)碳原子的烷基；或者X是-CH2CH2-，Q是NR10R11，其中R10和R11中的一個(gè)是氫、具有1至3個(gè)碳原子的烷基、或羥基，另一個(gè)是氫； 或者，當(dāng)R1是氫時(shí)，所述的生物活性劑是式I的化合物的藥學(xué)可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了對(duì)治療諸如胰島素抵抗綜合征、糖尿病、高脂血癥、脂肪性肝病、惡病質(zhì)、肥胖癥、動(dòng)脈粥樣硬化和動(dòng)脈硬化等各種代謝紊亂有效的藥劑。式I所示的化合物中，n是1或2；m是0或1；q是0或1；t是0或1；R5是具有1至3個(gè)碳原子的烷基；R9是氫、鹵素、具有1至3個(gè)碳原子的烷基或具有1至3個(gè)碳原子的烷氧基；A是不具有取代基的苯基或被選自以下的1個(gè)或2個(gè)基團(tuán)取代的苯基：鹵素、具有1個(gè)或2個(gè)碳原子的烷基、全氟甲基、具有1個(gè)或2個(gè)碳原子的烷氧基、以及全氟甲氧基；或者A為具有3至6個(gè)環(huán)碳原子的環(huán)烷基，其中，該環(huán)烷基不具有取代基或其中的1個(gè)或2個(gè)環(huán)碳獨(dú)立地被甲基或乙基單取代；或者A為具有1個(gè)或2個(gè)環(huán)雜原子的5元或6元雜芳環(huán)，所述環(huán)雜原子選自N、S和O，該雜芳環(huán)通過環(huán)碳與式I的化合物的剩余部分共價(jià)鍵合；并且X是-CH2-，Q是-OR1，R1是甲基或乙基；或X是-CH2CR12R13-或-CH2CH(NHAc)-，其中R12和R13各自獨(dú)立地為氫或甲基，Q是OR1，R1是氫或具有1至7個(gè)碳原子的烷基；或者X是-CH2CH2-，Q是NR10R11，其中R10和R11中的一個(gè)是氫、具有1至3個(gè)碳原子的烷基或羥基，另一個(gè)是氫。或者，當(dāng)R1是氫時(shí)，所述的生物活性劑可以是式I的化合物的藥學(xué)可接受的鹽：∴ |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-03 WO2005/018628 英 |
