| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1807418A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510038203.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.19 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 瑞舒伐他汀鈣的合成方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D239/42(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 安徽省慶云醫(yī)藥化工有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 黃慶云;吳 俊 |
| 地址 | 231131安徽省合肥市雙鳳大道中市工業(yè)區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 安徽省合肥新安專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 吳啟運(yùn) |
| 國(guó)省代碼 | 安徽;34 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種中間體，其特征在于：有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)式的化合物 其化學(xué)名稱(chēng)為4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-丙烯腈，白色固體，熔點(diǎn)136-140℃。 |
| 摘要 | 一種他汀類(lèi)降血脂藥瑞舒伐他汀鈣的合成方法，以4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-甲醛為起始原料，首先將其甲醛基腈基化、再醛基化后擴(kuò)側(cè)鏈，將側(cè)鏈上酮基還原后得到中間體IV取代嘧啶-5-二羥基庚烯酸乙酯，最后將乙酯基轉(zhuǎn)化為鈣鹽即瑞舒伐他汀鈣。本方法合成路線(xiàn)短，各步反應(yīng)不需用毒性大的原料，也不需要復(fù)雜的分離設(shè)備，而且各步中間體大都為固體，易純化，產(chǎn)品純度好，光學(xué)純度ee＞99％，收率高，五步收率達(dá)56.8％。 |
| 國(guó)際公布 |
