| 公開(公告)號 | CN1919841A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200610152936.1 |
| 申請日期 | 2006.09.21 |
| 專利名稱 | 厄貝沙坦的合成中間體及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D257/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D257/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D257/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 浙江海正藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 王亞平;鄭國君;蔡剛華;李 賀;陳必賞;唐方輝 |
| 地址 | 318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙路46號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權項 | 一種式(6)代表的化合物： 式中R代表一種保護基，其選自CPh3，But，CH(CH3)Ph，C(CH3)2Ph，或CH2(Ph-NO2)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種合成厄貝沙坦的新方法，該方法包括以下步驟：以戊酰胺及5-(4-溴甲基聯(lián)苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑為起始原料，轉化為N-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)聯(lián)苯-4-基)-甲基)戊酰胺；經(jīng)三聚光氣處理后再與1-氨基環(huán)戊腈反應得到關鍵中間體N-(1-氰基環(huán)戊基)-N’-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)聯(lián)苯-4-基)-甲基)戊脒；上述中間體經(jīng)一步轉化得到厄貝沙坦。本發(fā)明的反應容易控制而且簡潔，原料易得，操作方便。 |
| 國際公布 |
