公開(公告)號(hào)
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CN1823736A
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公開(公告)日
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2006.08.30
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申請(專利)號(hào)
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CN200510048832.1
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申請日期
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2000.08.14
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專利名稱
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緩釋制劑的制備方法
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主分類號(hào)
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A61K9/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/14(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
00811396.3
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優(yōu)先權(quán)
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1999.8.18 IE 990700
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申請(專利權(quán))人
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愛爾蘭伊普森制造有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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托馬斯·恰蘭·洛克曼
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地址
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愛爾蘭都柏林
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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樊衛(wèi)民;楊 青
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國省代碼
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愛爾蘭;IE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備化合物(I)的微粒的方法,其中化合物(I)含有化合物(A), 和聚合物,其中該聚合物含有丙交酯單元、乙交酯單元和酒石酸單元,其中丙交酯單元在該聚合物中的比例為約72%;乙交酯單元在該聚合物中的比例為約27%;和酒石酸單元在該聚合物中的比例為約1%;而且其中化合物(A)的氨基以離子方式鍵合聚合物的酸單元的羧基; 該方法包括步驟: 將化合物(I)的乙酸乙酯溶液噴霧到異丙醇中,得到化合物(I)的微粒的分散體, 其中化合物(I)在乙酸乙酯溶液中的濃度為約8%-約12%(W/W);化合物(I)的溶液自噴霧器進(jìn)入異丙醇中的噴霧速率為約5ml/分鐘;噴霧器的頻率設(shè)定使得該噴霧器不會(huì)淌出化合物(I)的乙酸乙酯溶液;異丙醇的體積比乙酸乙酯的體積過量約20倍;并且異丙醇的溫度是約-60℃至-78℃; 令異丙醇升溫至約0℃至22℃;并且從異丙醇中分離出所述的微粒; 其中所述的微粒具有約10微米至約100微米的平均粒度。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種制備緩釋絡(luò)合物化合物(I)的方法,其含有具有式(A)的化合物(A)和共聚物,該共聚物含有聚-(1)-乳酸-羥基乙酸-酒石酸(P(1)LGT),其中化合物(A)的氨基以離子方式與(P(1)LGT)的羧基鍵合。
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國際公布
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