| 公開(公告)號 | CN1283252C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN02820296.1 |
| 申請日期 | 2002.10.10 |
| 專利名稱 | 用于減少缺血性損傷的取代的4-苯基-4-(1H-咪唑-2-基)-哌啶衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/454(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/454(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.10.15 EP 01203927.7 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | F·E·詹森斯;J·E·倫埃爾茨;F·J·費爾南德斯-格德亞;A·戈麥斯-桑切斯;W·弗拉蒙;P·J·L·赫里格爾斯;T·F·梅爾特;M·J·M·博格爾斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-10-10 PCT/EP2002/011371 |
| 進入國家日期 | 2004.04.13 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;譚明勝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 通式(I)化合物 其可藥用酸或堿加成鹽類，其立體化學異構體形式，其互變異構體形式及其N-氧化物形式在制備在哺乳動物中用于預防和減少心臟缺血性損傷的藥物中的用途，其中： A＝B選自C＝0；C-N-R6，其中R6是氫或氰基；C＝S；SO2； 以及C＝CR7R8，其中R7及R8各自獨立地是氫或硝基； X是共價鍵或-CH2-； R1是氫、烷氧基、Ar-烷氧基、烷基、多鹵烷基、烷氧基烷基、Ar-烷基、Ar、哌嗪基、吡咯基、噻唑基、吡咯烷基或NR9R10，其中R9及R10各自獨立地是氫、烷基、Ar、Ar-烷基、嘧啶基或烷氧基羰基烷基；或A＝B及R一起形成噻唑基、嘧啶基、苯并咪唑基、苯并唑基或苯并噻唑基； R2是烷氧基或鹵基； R3是烷基、Ar-烷基、Ar-烯基、Ar-羰基、嘧啶基烷基或異唑基烷基； R4、R5各自獨立地是氫； P是等于0或1的整數(shù)； 烷基是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基；或是含3至7個碳原子的環(huán)狀飽和烴基；或是與含1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基相連的含3至7碳原子的環(huán)狀飽和烴基；其中各個碳原子可任意地被氧基取代； 烯基是含有一或多個雙鍵的如上定義的烷基； Ar是選自苯基及萘基的碳環(huán)，各自任意地被一或多個取代基取代，各個取代基是獨立地選自羥基、烷氧基、苯氧基、多鹵烷氧基、鹵基、烷基、羥基烷基、多鹵烷基、羧基、烷氧基羰基、二烷氨羰基、苯基、硝基、烷硫基或SO2-CH3； 鹵基是選自氟、氯和溴的取代基； 多鹵烷基是含1至6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或含3至7個碳原子的環(huán)狀飽和烴基，其中一或多個碳原子被一或多個鹵素原子取代； 各個單環(huán)及二環(huán)雜環(huán)基可以在碳和/或雜原子上任意地被鹵基或吡啶基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于減少對器官尤其是心臟及腦的缺血性損傷的藥劑、含該藥劑的藥物組合物及該藥劑用于治療心臟及腦的缺血性疾病的用途，該藥劑含式(I)4-苯基-4-[1H-咪唑-2-基]-哌啶衍生物，其可藥用酸或堿加成鹽類，其立體化學異構體形式，其互變異構體形式、其N-氧化物形式及其前藥。具體地說，申請要求保護式(I)化合物，其中A＝B是C＝O或SO2，X是共價鍵，R1是烷氧基、烷氧基烷基、Ar或NR9R10，其中R9及R10各自獨立地是氫或Ar；或A＝B及R1一起形成苯并唑基；P是0，R3是任意地被羥基、烷基、或烷氧基羰基取代的芐基且R4及R5各是氫。關于在哺乳動物降低對器官尤其是心臟和/或腦的缺血懷損傷，該藥劑具有其他重要的臨床用途，可通過引發(fā)心臟保護效應而預防冠狀動脈疾病及治療與預防中風。 |
| 國際公布 | 2003-05-15 WO2003/039440 英 |
