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芳環(huán)和雜環(huán)酰甲基咪唑鹽類化合物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 云南大學(xué);昆明醫(yī)學(xué)院/張洪彬;羊曉東;卿晨;李良;劉建平
公開(公告)號(hào) CN1884266A  
公開(公告)日 2006.12.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610011026.1  
申請(qǐng)日期 2006.07.06  
專利名稱 芳環(huán)和雜環(huán)酰甲基咪唑鹽類化合物及其制備方法  
主分類號(hào) C07D233/60(2006.01)I  
分類號(hào) C07D233/60(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 云南大學(xué);昆明醫(yī)學(xué)院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張洪彬;羊曉東;卿 晨;李 良;劉建平  
地址 650091云南省昆明市五華區(qū)翠湖北路2號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 陳 左  
國(guó)省代碼 云南;53  
主權(quán)項(xiàng) 具有下述結(jié)構(gòu)通式為(I)的芳環(huán)和雜環(huán)酰甲基咪唑鹽類化合物:R=芳基,烷基R1,R2=H,芳基,烷基R3=H,芳基,烷基X=Cl,Br,I,OHY=CH,N,O,S。  
摘要 本發(fā)明涉及新穎的芳環(huán)和雜環(huán)酰甲基咪唑鹽類化合物,其制備方法,以該化合物為活性成分的藥物組合物在抗癌方面的應(yīng)用。用上述結(jié)構(gòu)通式(I)表示:本發(fā)明以乙二醛或二取代鄰二酮、醛、芳胺或烷胺為原料,先制備得到1-位芳基或烷基取代咪唑,再與芳環(huán)或雜環(huán)酰甲基鹵代物反應(yīng),合成得到一系列芳環(huán)和雜環(huán)酰甲基咪唑鹽類化合物,經(jīng)體外抗癌活性篩選以及構(gòu)效關(guān)系研究,發(fā)現(xiàn)1-位和3-位取代的芳環(huán)或雜環(huán)同時(shí)帶有供電子基團(tuán)時(shí)的咪唑鹽類化合物,具有非常好的抗癌活性。  
國(guó)際公布  
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