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厚果唐松草堿

  
化學名
4H-Dibenzo[de,g]quinoline,9-[4,5-dimethoxy-2- [(1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)phenoxy]-5,6,6a,7-tetrahydro-1,2,10-trimethoxy-6-methyl-,[S-(R*,R*)]-
藥物名稱
Thalicarpine
異名(中)
唐松草堿,唐松草卡品堿
異名(英)
Thaliblastine,NSC-68075
分子量
696.81
理化性質(zhì)
針狀結(jié)晶(醋酸乙酯),熔點160~161°,[α]25/D+133°(C=0.83,甲醇),[α]25/D+89°(C=0.88,氯仿)。UV λEtOHmax nm(logε):207(4.50),279(4.06),3.03(3.70),NMR(CDCl3)δ:2.50(s,6H,N Me),2.53~4.40(m,14H),3.57(s,3H,C-7'O Me),3.77(s,6H,C-4″和C-5″O Me),3.80(s,3H,C-6O Me),3.88(s,3H,C-2O Me),3.89(s,3H,C-10O Me),6.22(s,1H,C-8'ArH),6.53(s,1H,ArH),6.55(s,1H,ArH),6.60(s,2H,ArH),6.65(s,1H,ArH),8.18(s,1H,C-11 ArH),MSm/e(%):696(M+,0.001),695(0.5),490(2.5),340(0.6),324(0.5),206(100)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗癌作用
厚果唐松草堿抗癌作用顯著。對大鼠瓦克癌瘤256的抑制率為90%,治療指數(shù)為4。對小鼠Lewis肺癌的抑制率為74%。對肉瘤37、艾氏腹水癌、吉田肉瘤、金生肉瘤、Sa8 和HEF細胞等都有抑制作用。250mg/kg腹腔注射對艾氏腹水癌小鼠的生命延長率為114%,對腹水淋巴瘤小鼠的生命延長率為137.2%。對Hela 細胞的ED50為5ug 分子濃度。
2.對心血管系統(tǒng)的作用
在犬的猴體,靜脈注射厚果唐松草堿由于抑制心肌而降低心收縮力和心率,擴張血管而顯示降壓作用。
3.抗菌作用
厚果唐松草堿對分枝桿菌的最低抑菌濃度為100μg/ml,對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌為1000μg/ml。
毒性
LD50(mg/kg):小鼠靜脈注射58.6,腹腔注射332或480。大鼠靜脈注射78.3,腹腔注射284,口服1500;另有報導大鼠靜脈注射46,1h輸注527,2h輸注643。
臨床
不良反應
成分分類
用途分類
抗菌,抗腫瘤,降血壓
來源
毛茛科植物粗果唐松草(厚果唐松草) Thalictrum dasycarpum Fisch.et Lall.根 外卷唐松草 T.revolutum DC.根和果實 異性唐松草 T.dioicum L.全草 蓮葉酮科植物蓮葉桐 Hernandia ovigera L.根皮。
化學號
5373-42-2
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應用》
分子式
C41H48N2O8
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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