公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1922173A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.02.28
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN200580005982.2
|
申請(qǐng)日期
|
2005.02.24
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
茚滿醇衍生物
|
主分類(lèi)號(hào)
|
C07D413/06(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.2.25 JP 049255/2004
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
三共株式會(huì)社
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
西剛秀;竹元利泰;池田拓也;森本潔
|
地址
|
日本東京都
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2005-02-24 PCT/JP2005/003545
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2006.08.24
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
關(guān)立新;梁 謀
|
國(guó)省代碼
|
日本;JP
|
主權(quán)項(xiàng)
|
表示為通式(I)的化合物: (其中, R1和R2可相同或不同和分別表示芳基基團(tuán),雜芳基基團(tuán),被1至3個(gè)選自取代基基團(tuán)α的基團(tuán)取代的芳基基團(tuán),或被1至3個(gè)選自取代基基團(tuán)α的基團(tuán)取代的雜芳基基團(tuán); R3表示任何一種以下基團(tuán): -CO-R4, -CO-O-R4, -CO-NH-R4, -CO-CH2-N(Ra)Rb, -(CH2)m-CO-R5, -(CH2)m-R5, -CO-NH-CO-N(Ra)Rb, -CO-NH-SO2-N(Ra)Rb, -CO-NH-CO-(CH2)p-N(Ra)Rb,和 -CO-NH2; R4表示低級(jí)烷基基團(tuán),環(huán)烷基基團(tuán),被1至3個(gè)選自取代基基團(tuán)α的基團(tuán)取代的環(huán)烷基基團(tuán),低級(jí)鏈烯基基團(tuán),低級(jí)炔基基團(tuán),鹵根低級(jí)烷基基團(tuán),羥基低級(jí)烷基基團(tuán),低級(jí)烷氧基烷基基團(tuán),低級(jí)脂族;趸榛鶊F(tuán)或低級(jí)烷氧基羰基烷基基團(tuán); R5表示羥基基團(tuán),基團(tuán)-OR4,或基團(tuán)-N(Ra)Rb; Ra和Rb可相同或不同和分別表示氫原子,羥基基團(tuán),低級(jí)烷氧基基團(tuán),羥基低級(jí)烷氧基基團(tuán),羥基低級(jí)烷氧基烷基基團(tuán),低級(jí)烷氧基低級(jí)烷氧基烷基基團(tuán),氰基低級(jí)烷基基團(tuán),氰基低級(jí)烷氧基烷基基團(tuán),羧基低級(jí)烷基基團(tuán),羧基低級(jí)烷氧基烷基基團(tuán),低級(jí)烷氧基羰基低級(jí)烷氧基烷基基團(tuán),氨基甲;图(jí)烷基基團(tuán),氨基甲;图(jí)烷氧基烷基基團(tuán),低級(jí)脂族酰基氨基低級(jí)烷基基團(tuán),低級(jí)脂族酰基氨基低級(jí)烷氧基烷基基團(tuán),低級(jí)烷基磺;被图(jí)烷基基團(tuán),低級(jí)烷基磺;被图(jí)烷氧基烷基基團(tuán),(N-羥基-N-甲基氨基甲;)低級(jí)烷基基團(tuán),(N-羥基-N-甲基氨基甲;)低級(jí)烷氧基烷基基團(tuán),(N-低級(jí)烷氧基-N-甲基氨基甲;)低級(jí)烷基基團(tuán),(N-低級(jí)烷氧基-N-甲基氨基甲;)低級(jí)烷氧基烷基基團(tuán)或R4,或共同,包括它們所連接的氮原子,表示含氮雜環(huán)基團(tuán)或被1至3個(gè)選自取代基基團(tuán)α的基團(tuán)取代的含氮雜環(huán)基團(tuán); m表示整數(shù)1至6; A表示亞甲基基團(tuán),羰基基團(tuán)或磺酰基基團(tuán); B表示單鍵,C1-C4亞烷基基團(tuán)或C2-C4亞鏈烯基基團(tuán); D表示氧原子或亞甲基基團(tuán); E表示C1-C4亞烷基基團(tuán)或C2-C4亞鏈烯基基團(tuán); n表示整數(shù)1至3;和, 取代基基團(tuán)α表示選自以下的一組取代基:鹵素原子,低級(jí)烷基基團(tuán),羥基低級(jí)烷基基團(tuán),鹵根低級(jí)烷基基團(tuán),羧基低級(jí)烷基基團(tuán),低級(jí)烷氧基基團(tuán),羥基低級(jí)烷氧基基團(tuán),羥基低級(jí)烷氧基烷基基團(tuán),低級(jí)烷氧基羰基基團(tuán),羧基基團(tuán),羥基基團(tuán),低級(jí)脂族;鶊F(tuán),低級(jí)脂族;被鶊F(tuán),(N-羥基-N-甲基氨基甲酰基)低級(jí)烷基基團(tuán),(N-低級(jí)烷氧基-N-甲基氨基甲;)低級(jí)烷基基團(tuán),羥基低級(jí)脂族;被鶊F(tuán),氨基基團(tuán),氨基甲;鶊F(tuán)和氰基基團(tuán)), 或藥理可接受鹽或其它其衍生物。
|
摘要
|
本發(fā)明提供一種具有以下通式(I)的化合物,它可用作神經(jīng)激肽受體拮抗劑,(其中,R1,R2:視需要取代的(雜)芳基,R3:-CO-R4,-CO-O-R4,等,R4:烷基,環(huán)烷基,等,A:CH2,CO或SO2,B:?jiǎn)捂I,等,D:氧或CH2,E:亞烷基,亞鏈烯基,n:1至3整數(shù))。
|
國(guó)際公布
|
2005-09-01 WO2005/080385 日
|