博萊霉素

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博萊霉素

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤抗生素

藥物名稱：

博萊霉素

英文名稱：

Bleomycin

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	爭光霉素

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	軟膏劑	5％-20％
2	注射劑(粉)	5mg；lOmg；30mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Bleomycin

藥理作用：

本品結(jié)合于DNA，這種結(jié)合一部分系通過嵌合機(jī)制，但并不影響核酸的二級結(jié)構(gòu)。藥物可使DNA分子發(fā)生單股或雙股斷裂。近年研究表明，DNA結(jié)構(gòu)的破壞需要有氧化亞鐵離子的存在。博萊霉素被認(rèn)為是一種金屬螯合物，能和亞鐵離子形成BLM-Fe復(fù)合物。這一復(fù)合物能為氧分子提供電子，故可形成過氧化物和游離羥基。正是這些高度活性的中間產(chǎn)物最后破壞DNA。本品屬周期非特異性藥物，但對G₂期細(xì)胞殺傷活力最強(qiáng)。

藥動學(xué)：

口服吸收不良，需通過各種胃腸道外途徑給藥，如靜脈、肌內(nèi)及皮下注射，或動脈內(nèi)給藥。血漿半衰期通常少于2小時。腎排泄迅速，只要肌酐消除率超過每分鐘35ml，其排泄基本上不受腎臟疾病的影響。但因腎臟是藥物主要的排泄器官，故腎功能衰竭者應(yīng)避免或減量使用。由于代謝藥物的酶在肝、腎中豐富而在肺和皮膚中缺乏，故易在肺和皮膚中出現(xiàn)毒性，其毒性大小取決于肺和皮膚中的藥量。

適應(yīng)癥：

1.頭頸部鱗癌包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌腫。
2.皮膚鱗癌如軀干、四肢、皮膚、外陰、陰莖、陰囊、肛周等癌腫。
3.宮頸、食管、肺等部位的鱗癌。
4.應(yīng)用于對其他藥物耐藥或晚期復(fù)發(fā)的惡性淋巴瘤病人，對于有效患者可反復(fù)應(yīng)用。
5.有一定放射增敏效應(yīng)，如上述癌腫在放療前、中給藥，可以提高療效。
6.對睪丸腫瘤、甲狀腺癌、前列腺癌、腦神經(jīng)腫瘤、銀屑病等也有效。
7.本藥的特點是治療劑量一般無骨髓抑制作用，也不抑制免疫系統(tǒng)，故常與其他抗腫瘤藥物合并應(yīng)用，如治療鼻咽癌，與環(huán)磷酰胺、長春新堿、氮芥、阿霉素聯(lián)用；治療淋巴瘤，與長春新堿、丙卡巴肼、潑尼松聯(lián)用。

用法用量：

成人：肌內(nèi)、靜脈及動脈注射1次15～30mg，每周2～3次，一療程總量不超過400mg。亦可作腫瘤內(nèi)注射(須用0.9%氯化鈉注射液稀釋到2mg/ml)及局部敷用。治療尋常疣：用本品0.1%溶液(以0.9%氯化鈉注射液為溶劑)1ml，注入疣的基底部或疣體內(nèi)，2～4周后，如未脫落，可注射第二次，直至全部脫落。
小兒：每次按體表面積lOmg/m²。

不良反應(yīng)：

1.長期用藥可致肺纖維化，也可因肺功能不全而死亡。表現(xiàn)為干咳、低熱、呼吸困難等。在治療中應(yīng)定期作肺功能測定或放射科檢查，如有異常應(yīng)立即停藥，并給予激素、酌情加抗生素以及對癥治療。
2.皮膚粘膜反應(yīng) ①色素沉著、脫發(fā)，手足及身體受壓處皮膚脫屑；②四肢末端變硬、變黑或硬結(jié)，手指足趾脹痛；③口腔粘膜潰破。
3.全身反應(yīng) ①部分患者在給藥3～6小時后出現(xiàn)發(fā)冷、發(fā)熱；②部分患者在第1～2次給藥出現(xiàn)高熱、低血壓、過敏性休克；③瘙癢性紅斑。為防止高熱等反應(yīng)，可從小劑量(如2mg以下)開始，逐漸增至常規(guī)量。用藥前后給消炎痛或潑尼松，可減輕發(fā)熱反應(yīng)。
4.其他本品對骨髓抑制輕微，少見肝、腎損害及膀胱、精神和胃腸道癥狀。

相互作用：

1.本品與順鉑聯(lián)用應(yīng)謹(jǐn)慎。因通過腎臟排泄占BLM總清除率的一半，而順鉑又是腎毒性藥物，并可減少腎小球濾過率，因此BLM的清除率下降而增加肺毒性。這是已肯定的相互作用，其后果嚴(yán)重。伍用時應(yīng)經(jīng)常檢查腎功能，必要時減少BLM的劑量。
2.對于非霍奇金淋巴瘤用BLM與其他細(xì)胞毒藥物聯(lián)合使用(M-Ba-cod方案，甲氨蝶呤、阿霉素、環(huán)磷酰胺、長春新堿和地塞米松)18%(15/83)發(fā)生急性可逆性肺部反應(yīng)，故應(yīng)謹(jǐn)慎和嚴(yán)密監(jiān)測。
3.與長春新堿并用時，應(yīng)注意觀察其交叉抗藥性。

注意事項：

1.本品可引起肺纖維化，故不宜用于肺癌放射治療患者。發(fā)熱患者及白細(xì)胞低于2.5×lO⁹/L者不宜用。
2.下列情況慎用：70歲以上患者，肺功能或肝、腎功能損害。
3.本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化，應(yīng)與肺部感染作鑒別。
4.連續(xù)給藥部位易引起硬結(jié)或靜脈炎，故應(yīng)局部熱敷、更換用藥部位，深部肌注。

療效評價：

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