硫酸長(zhǎng)春新堿

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硫酸長(zhǎng)春新堿

藥物類(lèi)別：

抗腫瘤藥

所屬類(lèi)別：

抗腫瘤植物藥

藥物名稱(chēng)：

硫酸長(zhǎng)春新堿

英文名稱(chēng)：

Vincristine Sulfate

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	醛基長(zhǎng)春堿

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	O．5mg；1mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	VINCRISTINE SULFATE

藥理作用：

作用機(jī)制與長(zhǎng)春堿相似，主要作用于M期，對(duì)動(dòng)物腫瘤的療效超過(guò)長(zhǎng)春堿且抗瘤譜廣。由于可使增殖細(xì)胞同步化而使其他抗腫瘤藥物的療效增加，故常用于聯(lián)合化療的方案中。

藥動(dòng)學(xué)：

口服吸收極差，靜脈給藥后迅速分布至各組織。進(jìn)入肝臟較多，瘤組織可選擇性濃集藥物。70%由膽道隨糞便排泄，約12%由尿中排出。如肝功能不全或膽道梗阻則毒性增加。本品不能通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

適應(yīng)癥：

1.急性白血病對(duì)各種類(lèi)型的急性白血病均有效，尤其是急性淋巴細(xì)胞白血病療效突出。
2.惡性淋巴瘤療效也較好，但對(duì)霍奇金病不如長(zhǎng)春堿。
3.其他如絨毛膜上皮癌、乳腺癌、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、尤文氏瘤、平滑肌肉瘤、肺癌、宮頸癌、惡性黑色素瘤等。

用法用量：

靜脈給藥：成人1.4mg/m²(一般1～2mg)，兒童75μg/kg，溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射液20～30ml，靜注或靜脈沖入，每周1次。也可由小劑量開(kāi)始逐漸加量。一療程總量20mg。

不良反應(yīng)：

1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性為劑量限制性毒性。以周?chē)窠?jīng)病變多見(jiàn)，如深反射消失、感覺(jué)異常、肌無(wú)力，也可見(jiàn)喉神經(jīng)麻痹、腓神經(jīng)麻痹、腸麻痹、暫時(shí)性尿潴留，嚴(yán)重者出現(xiàn)大小便失禁。中樞神經(jīng)受累可出現(xiàn)癲癇發(fā)作、一過(guò)性失明，有鞘內(nèi)誤注導(dǎo)致死亡的報(bào)道。
2.消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐、腹痛、便秘，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)腸麻痹，這與VcR影響植物神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)。用藥前給予輕瀉劑及飲足夠的水分有助于減輕此癥。
3.骨髓抑制較輕，劑量較大或用藥時(shí)間長(zhǎng)者可出現(xiàn)白細(xì)胞和血小板下降。
4.其他局部刺激、脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱、男性生殖功能失常等。

相互作用：

1.長(zhǎng)春新堿能抑制可溶性微管蛋白二聚物進(jìn)入微管的解聚作用，影響神經(jīng)微管的功能與軸索的運(yùn)輸，替尼泊苷可增加微管蛋白對(duì)長(zhǎng)春新堿的親和力或增加微管蛋白對(duì)長(zhǎng)春新堿解聚作用的敏感性，因而二者合用可增強(qiáng)長(zhǎng)春新堿的神經(jīng)毒性。
2.長(zhǎng)春新堿與鈣通道阻滯劑如維拉帕米、硝苯地平、尼莫地平等合用，能提高腫瘤細(xì)胞對(duì)長(zhǎng)春新堿的攝取量，并阻滯其外流，使細(xì)胞內(nèi)維持較高濃度，增強(qiáng)抗癌療效。

注意事項(xiàng)：

1.年老體弱、有心血管病患者慎用。
2.曾行放、化療骨髓抑制明顯者不宜使用。
3.用藥過(guò)量會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重組織損傷，因此應(yīng)嚴(yán)格按體表面積計(jì)算用量，每次限制在2mg以下。
4.局部刺激性強(qiáng)，注射時(shí)避免藥液外漏。
5.避光、涼暗處保存。

療效評(píng)價(jià)：

VCR是較早用于臨床、目前仍廣泛使用的抗癌藥之一，對(duì)白血病、惡性淋巴瘤、生殖細(xì)胞腫瘤、小細(xì)胞肺癌等療效較好，且價(jià)格便宜。其骨髓抑制輕微，成為血象低下者的首選藥物之一。該藥有明顯的神經(jīng)毒性，個(gè)體差異較大，使用時(shí)需注意。一般每次用量不超過(guò)2mg。

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