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塞利洛爾
藥物類(lèi)別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類(lèi)別:
抗
腎上腺素
藥
藥物名稱(chēng):
塞利洛爾
英文名稱(chēng):
Celiprolol
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
二乙脲心安、雙胺心安、塞利心安
Cardem、Corliprol、Selectol
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
片劑
1O0mg,200mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品為中度β1選擇性腎上腺素受體阻滯藥,兼有輕度選擇性β2受體激活和微弱的擴(kuò)血管作用。因此,它不產(chǎn)生支氣管平滑肌收縮;相反,對(duì)哮喘患者可能具有輕度支氣管的擴(kuò)張作用。本品對(duì)糖和脂質(zhì)均無(wú)影響,甚至可引起血脂的有利變化。其次,還具有輕度的正性變力和變時(shí)性作用,降低總外周阻力和血壓。無(wú)局部麻醉活性。
藥動(dòng)學(xué):
本品口服后3~4h血藥濃度達(dá)峰值,生物利用度隨著劑量的增加而遞增,如口服劑量在100mg和300~400mg時(shí),其生物利用度分別為30%和70%?诜酒100~600mg后,產(chǎn)生血漿平均達(dá)峰濃度為300~3000µg/L。消除半減期為5~6h,絕大部分經(jīng)糞便排泄,約占口服吸收劑量的10%~15%由尿中排泄。
適應(yīng)癥:
本品適用于輕、中型高血壓,也可用于運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的血壓增高,舒張壓下降尤為明顯。用于治療心絞痛和缺血性心臟病,可降低心絞痛發(fā)作頻率和程度,改善運(yùn)動(dòng)耐量,但對(duì)降低靜息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率,要比
阿替洛爾
弱。
用法用量:
口服,每次200mg,每日1次。如療效不佳,且無(wú)明顯不良反應(yīng),則劑量可增加到400mg。
本品不宜與食物同時(shí)應(yīng)用,以免影響其吸收。
雖然本品經(jīng)短期研究證明,不影響呼吸和腎臟功能,但需嚴(yán)密觀察或減量使用。
對(duì)糖尿、蛐突颊叩难怯绊懮跷。
不良反應(yīng):
眩暈、疲勞、頭痛、失眠或倦怠的發(fā)生率明顯低于
普萘洛爾
或阿替洛爾。偶見(jiàn)肌痙攣、四肢發(fā)冷、瘙癢,罕見(jiàn)情緒抑郁。
相互作用:
本品與
氯噻酮
、氫氯噻嗪、
氨
茶堿
或地高辛合用,可降低其吸收和生物利用度。與
硝苯地平
或其他降壓藥合用,可加強(qiáng)降壓作用。
注意事項(xiàng):
Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病竇綜合征、心動(dòng)過(guò)緩、心功能不全、明顯低血壓、支氣管哮喘、代謝性酸中毒者及2歲以下幼兒禁用。
療效評(píng)價(jià):
...
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