醫(yī)學(xué)論文范文:存活素siRNA表達(dá)質(zhì)粒對(duì)化療藥物抑癌作用的影響

2.3 復(fù)乳�踩軇�揮發(fā)法制備氧化苦參堿脂質(zhì)體包封率結(jié)果

不同水化溫度、水化體積和水化介質(zhì)下的包封率見(jiàn)表1.表1 不同水化溫度、水化體積和水化介質(zhì)下的包封率(n=3)

3 討論

通過(guò)掃描電子顯微鏡發(fā)現(xiàn)采用復(fù)乳�踩軇�揮發(fā)法可以制得脂質(zhì)體,但采用此法制備氧化苦參堿脂質(zhì)體時(shí),由于藥物在水中的溶解度較大,并且該制備方法在水化即揮發(fā)有機(jī)溶劑過(guò)程中時(shí)間較長(zhǎng),這時(shí)會(huì)有大量藥物從脂質(zhì)體中滲漏進(jìn)入外水相,導(dǎo)致其中藥物包封率很低。

去離子水水化過(guò)程中,在45 ℃時(shí)的包封率可達(dá)到15%以上,而生理鹽水水化組的包封率普遍較低,這可能是由于包封進(jìn)脂質(zhì)體內(nèi)水相的氧化苦參堿由于高濃度的鹽溶液使其在水中析出小結(jié)晶的結(jié)果。

復(fù)乳法很難制備成功單位體積高載藥量脂質(zhì)體,表現(xiàn)為藥物的包封率較低,絕大多數(shù)條件下制得的樣品包封率小于10%,當(dāng)溶液中離子強(qiáng)度較大時(shí),其包封率可達(dá)到15%左右,說(shuō)明采用復(fù)乳法制備單位體積高載藥量氧化苦參堿脂質(zhì)體有一定的難度。包封率相對(duì)較高的制備工藝所得樣品在25 ℃存放1個(gè)月后有藥物結(jié)晶析出。

文獻(xiàn)報(bào)道的氧化苦參堿HPLC測(cè)定方法較多,其中包括制劑中[9��10]、溶出介質(zhì)中[11]及血漿樣品中[12]氧化苦參堿的檢測(cè),我們采用了杜松等[13]報(bào)道的脂質(zhì)體中氧化苦參堿的測(cè)定方法,該法符合HPLC方法學(xué)要求,并且具有HPLC進(jìn)樣樣品制備簡(jiǎn)單的特點(diǎn)。并且,采用已有報(bào)道的超濾法分離載藥脂質(zhì)體與外水相中的游離藥物,測(cè)定藥物的包封率。

Tomoko Nii等曾報(bào)道采用此法來(lái)制備水溶性小分子藥物5��氟尿嘧啶的脂質(zhì)體,并研究了該法中各種制備因素對(duì)藥物包封率的影響[6],發(fā)現(xiàn)采用該法制備的脂質(zhì)體對(duì)水溶性小分子藥物包封率較低,約在15%以下。本實(shí)驗(yàn)結(jié)果與文獻(xiàn)報(bào)道的情形較為相符[6]。我們認(rèn)為王汀等[14]報(bào)道的復(fù)乳�踩軇﹥龈煞�可能是提高氧化苦參堿脂質(zhì)體包封率的一條途徑。

【參考文獻(xiàn)】

[1] 李第灶,潘顯道,吳松.苦參堿類生物堿研究進(jìn)展[J].醫(yī)學(xué)研究通訊,2005,34(1):65��66.

[2] 吳智慧,黃繩武.苦參生物堿的藥理研究進(jìn)展[J].中南藥學(xué),2006,4(5):380��382.

[3] 王毅,孟根達(dá)萊.氧化苦參堿在乙肝患者體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)[J].中國(guó)臨床藥學(xué)雜志,2003,12(4):228��229.

[4] 王毅,孟根達(dá)萊.氧化苦參堿注射液的人體藥代動(dòng)力學(xué)[J].中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志,2003,19(4):301��305.

[5] 鄧英杰.脂質(zhì)體技術(shù)(現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)叢書(shū))[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2007:77.

[6] Tomoko Nii,Fumiyoshi Ishii.Encapsulation efficiency of water�瞫olution and insoluble drugs in liposomes prepared by the microencapsulation vesicle method[J].International Journal of Pharmaceutics,2005,298(1):198��205.

[7] 陸彬.藥物新劑型與新技術(shù)[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2005:130.

[8] 王浩,鄧英杰,韓林林.pH梯度載藥法制備氧化苦參堿混合膜材脂質(zhì)體[J].中國(guó)藥劑學(xué)雜志(網(wǎng)絡(luò)版),2008,6(2):50��54.

[9] 向柏,孫英華.RP�睭PLC法測(cè)定苦參總堿中苦參堿、氧化槐果堿和氧化苦參堿[J].中草藥,2005,36(12):1813��1815.

[10] 曾令高.HPLC測(cè)定苦參堿葡萄糖注射液中苦參堿的含量及有關(guān)物質(zhì)[J].華西藥學(xué)雜志,2004,19(4):290��291.

[11] 周自桂,郭萍.高效液相色譜法測(cè)定苦參素分散片的含量[J].江蘇藥學(xué)與臨床研究,2005,13(3):22��24.

[12] 費(fèi)艷秋,安富榮.HPLC法同時(shí)測(cè)定人血漿中苦參堿和氧化苦參堿含量[J].中國(guó)藥房,2001,12(8):479.

[13] 杜松.氧化苦參堿脂質(zhì)體的研究[D].沈陽(yáng):沈陽(yáng)藥科大學(xué)博士學(xué)位論文,2004醫(yī)學(xué) 全在.線提供f1411.cn.

上一頁(yè)  [1] [2] [3] [4] [5] 下一頁(yè)