白消安（busulfan)又名馬利蘭（myleran)，屬磺酸酯類，在體內(nèi)解離后起烷化作用。小劑量即可明顯抑制粒細(xì)胞生成，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病療效顯著（緩解率80%～90%)。劑量提高可抑制全血象。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病急性病變及急性白血病無效。對(duì)其他腫瘤療效不明顯�？诜樟己�。靜脈注射后2～3分鐘內(nèi)90%藥物自血中消失。絕大部分代謝成甲烷磺酸由尿排出。本藥的胃腸道反應(yīng)少，對(duì)骨髓有抑制作用。久用可致閉經(jīng)或睪丸萎縮，偶見出血、再生障礙性貧血及肺纖維化等嚴(yán)重反應(yīng)。
表49-2 其他常用烷化劑
| 藥 名 | 作用特點(diǎn) | 不良反應(yīng) |
| 氮甲（N-formylsarcolysin,N-F) | 對(duì)精原細(xì)胞瘤、多發(fā)性骨髓瘤療效較明顯。對(duì)惡性淋巴瘤亦有效 | 骨髓抑制及胃腸道反應(yīng) |
| 消卡芥（消瘤芥nitrocophac,AT-1258 | 對(duì)肺癌、乳腺癌、鼻咽癌、喉癌等均有效 | 同上 |
| 卡莫司汀（卡氮芥，carmustine,BCNU) | 脂溶性大，能透過血腦屏障進(jìn)入腦組織，用于原發(fā)性腦瘤、腦轉(zhuǎn)移瘤、腦膜白血病等 | 同上 |
| 羅莫司汀（環(huán)己亞硝脲，lumustine,CCNU) 及司莫司汀（甲環(huán)亞硝脲，semustine,meCCNU) |
均較BCNU為優(yōu)，對(duì)靜止細(xì)胞的殺滅作用較強(qiáng)，能延長S期。多用于肺癌、腸癌，對(duì)腦瘤和肺癌腦轉(zhuǎn)移、骨轉(zhuǎn)移亦有效 | 同上，肝功不良者慎用 |
| 丙卡巴肼（甲基芐肼，procarbazine,PCZ) | 對(duì)何杰金病，淋巴瘤有效 | 同上，腎萎縮，骨髓抑制，胃腸道反應(yīng) |
| 達(dá)卡巴嗪（甲氮咪唑胺，dacarbazine,DTIC) | 對(duì)黑色素瘤，腦瘤，淋巴瘤類有效 | 胃腸道反應(yīng) |
| 六甲密胺（altretamine,hexamethylmelamine,HMM) | 抑制核酸合成，對(duì)小細(xì)胞肺癌、卵巢癌乳癌有效 | 胃腸道反應(yīng) |
| 美法侖（melphalen) | 對(duì)乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴細(xì)胞和粒細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤有效 | 胃腸道反應(yīng)，骨髓抑制 |
（二)抗生素類
絲裂霉素C
【藥理作用】絲裂霉素C（mitomycin C,MMC)化學(xué)結(jié)構(gòu)中有乙撐亞胺及氨甲酰酯基團(tuán)，具有烷化作用。能與DNA的雙鏈交叉聯(lián)結(jié)�？梢种艱NA復(fù)制，也能使部分DNA斷裂。屬周期非特異性藥物。注射后迅速由血漿消失，經(jīng)腎排泄。
【不良反應(yīng)】骨髓抑制以白細(xì)胞和血小板下降最明顯，也常有惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀。注射局部刺激性較大。偶見心臟毒性。
【臨床應(yīng)用】抗瘤譜廣，可用于胃、肺、乳癌、慢性粒細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤等。
博來霉素
博來霉素（平陽霉素，bleomycin,BLM)為多種糖肽抗生素的混合物。
【藥理作用】能與銅或鐵離子絡(luò)合，使氧分子轉(zhuǎn)成氧自由基，從而使DNA單鏈斷裂，阻止DNA復(fù)制，干擾細(xì)胞分裂繁殖。屬周期非特異性藥物，作用于G2及M期，并延緩S/G2邊界期及G2期時(shí)間。
【體內(nèi)過程】給藥后廣泛分布到各組織，以肺及鱗癌較多，在該處不易被滅活，而其他組織的水解酶能使之迅速滅活。肉瘤使其滅活較癌瘤者快。主要由腎排泄。
【不良反應(yīng)】對(duì)骨髓和免疫的抑制及胃腸道反應(yīng)均不嚴(yán)重；約有1/3患者用藥后可有發(fā)熱、脫發(fā)等。少數(shù)患者可有皮膚色素沉著。最嚴(yán)重是肺纖維化，與劑量有關(guān)。
【臨床應(yīng)用】主要用于鱗狀上皮癌（頭、頸、口腔、食管、陰莖、外陰、宮頸等)。與DDP及VLB合用治療睪丸癌，可達(dá)根治效果。也用于淋巴瘤的聯(lián)合治療。
順鉑（順氯氨鉑，cisplatin,DDP)先將所含之氯解離，然后與DNA上的核堿鳥嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA單鏈內(nèi)兩點(diǎn)的交叉聯(lián)結(jié)，也可能形成雙鏈間的交叉聯(lián)結(jié)，從而破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。對(duì)RNA和蛋白質(zhì)合成的抑制作用較弱。屬周期非特異性藥物。
它在體內(nèi)主要聚積于肝、腎及膀胱。在血漿中與蛋白的結(jié)合率約90%，1小時(shí)后殘留在血漿的鉑不足10%，主要以原形經(jīng)腎排泄，排泄較慢。
主要不良反應(yīng)有腎毒性，嘔吐、惡心的發(fā)生率較高。還能致聽力減退及神經(jīng)癥狀。
順鉑抗瘤譜廣。對(duì)睪丸腫瘤與BLM及VLB聯(lián)合化療，可以根治；對(duì)卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴瘤、膀胱癌等也有效。
卡鉑（carboplatin)的抗癌作用與順鉑相似，但其不良反應(yīng)不同，主要是骨髓抑制。
新的鉑類抗腫瘤藥草酸鉑（oxaliplatin)具有高效和低毒的特點(diǎn)，目前正在進(jìn)行臨床試用中。
