| 通用名 | 格列吡嗪控釋片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | GLIPIZIDE CONTROLLED-RELEASE TABLETS |
| 拼音名 | GELIEBIQIN KONGSHIPIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 胰島素及其他影響血糖藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 本品為磺酰脲類(lèi)抗糖尿病藥，對(duì)大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐
后血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此類(lèi)藥主要作用為刺激胰島
β細(xì)胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功
能。其機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引
起膜電位改變，Ca2+通道開(kāi)啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰
外效應(yīng)，包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品為按照特殊的胃腸道治療系統(tǒng)(GITS)設(shè)計(jì)的格列吡嗪控釋片，由一半透
膜包裹，內(nèi)含格列吡嗪及可吸收水分的無(wú)藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹，
格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出。口服2小時(shí)以后，開(kāi)始穩(wěn)定地釋放有效成分
(格列吡嗪)，可維持約8小時(shí)，以后釋放速度漸下降，至服藥后約16小時(shí)釋放
完畢。在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時(shí)，在服藥
后24小時(shí)內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度，一次口服5mg后，24小時(shí)血藥平均濃度
可達(dá)50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后，血藥濃度達(dá)
穩(wěn)態(tài)，老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間需6～7天。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病
患者，這類(lèi)糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能，且無(wú)急性并發(fā)
癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等)，不合并妊娠，無(wú)嚴(yán)重的慢性并
發(fā)癥。 |
| 用法用量 | 口服：每日服藥1次。開(kāi)始日服5mg，早餐時(shí)服用(也可在其它認(rèn)為方便的
時(shí)候服用)。以后根據(jù)每周測(cè)定血糖值或每二月測(cè)得糖化血紅蛋白值調(diào)整劑量。
多數(shù)病人每日服10mg即可，部分患者須服15mg，每日最大劑量20mg。 |
| 不良反應(yīng) | 本品不良反應(yīng)較少。
1.內(nèi)分泌、代謝系統(tǒng)：本品屬于磺酰脲類(lèi)藥物，此類(lèi)藥的不良反應(yīng)主要為低
血糖。
2.消化系統(tǒng)：
(1)可出現(xiàn)消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、上腹灼熱感、食欲減退、腹瀉、口中
金屬味，一般不嚴(yán)重，且與劑量偏大有關(guān)。有時(shí)可增進(jìn)食欲，使體重增加。
(2)肝臟損害：黃疸、肝功能異常少見(jiàn)。
3.血液系統(tǒng)：血液系統(tǒng)不良反應(yīng)少見(jiàn)，包括白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、貧
血、血小板減少癥。
4.過(guò)敏反應(yīng)：如皮疹，偶有發(fā)生剝脫性皮炎者。 |
| 禁忌癥 | 1.對(duì)磺胺藥過(guò)敏者。
2.已明確診斷的1型糖尿病患者。
3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻�、感染、外傷和重大�?
術(shù)等應(yīng)激情況。
4.肝、腎功能不全者。
5.白細(xì)胞減少的病人。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.有消化道狹窄、腹瀉者不宜用本品。
2.下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退
或垂體前葉功能減退癥者。
3.用藥期間應(yīng)定期測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并
進(jìn)行眼科檢查。
4.本品每日只需服藥一次，且不需在餐前約半小時(shí)服。一般在早餐時(shí)服藥最
為方便。
5.本品應(yīng)整片吞服，不可嚼碎或掰開(kāi)服用。糞便中可出現(xiàn)藥片樣物，為正常
現(xiàn)象，是包裹片劑的不溶性外殼。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類(lèi)降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故
孕婦禁用。
2.本類(lèi)藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年人慎用。 |
| 藥物相互作用 | 1.與下列藥物合用，可增加低血糖的發(fā)生。
(1)抑制磺酰脲類(lèi)(SU)由尿中排泄的藥物，如治療痛風(fēng)的丙磺舒、別嘌醇。
(2)延緩SU代謝的藥物，如酒精、H2受體阻滯劑(西咪替丁、雷尼替丁)、氯
霉素、抗真菌藥咪康唑、抗凝藥�；酋ｋ孱�(lèi)與酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、
頭痛以及面部潮紅(尤以合用氯磺丙脲時(shí))，與香豆素類(lèi)抗凝劑合用時(shí)，開(kāi)始二者
血漿濃度皆升高，以后二者血漿濃度皆減少，故應(yīng)按情況調(diào)整兩藥的用量。
(3)促使SU與結(jié)合的血漿白蛋白分離的藥物，如水楊酸鹽、降血脂藥貝特類(lèi)。
(4)本身具有致低血糖作用的藥物：酒精、水楊酸類(lèi)、胍乙啶、單胺氧化酶
抑制劑、奎尼丁。
(5)合用其它降血糖藥物：胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏藥。
(6)β腎上腺素受體阻滯藥可干擾低血糖時(shí)機(jī)體的升血糖反應(yīng)，阻礙肝糖酵
解，同時(shí)又可掩蓋低血糖的警覺(jué)癥狀。
2.下列藥物與SU同用時(shí)可升高血糖，可能需要增加SU的劑量：糖皮質(zhì)激
素、雌激素、噻嗪類(lèi)利尿劑、苯妥英鈉、利福平。β腎上腺素受體阻滯藥可拮抗
SU的促胰島素分泌的作用，故也可致高血糖。 |
| 藥物過(guò)量 | 本品較少引起低血糖，與即釋格列吡嗪相仿，但與任何磺酰脲降糖藥一樣，
過(guò)量可引起低血糖。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
