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卡托普利注射液

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名卡托普利注射液
曾用名 
英文名CAPTOPRIL INJECTION
拼音名KATUOPULI ZHUSHEYE
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為無色或微黃色澄明液體。
藥理毒理本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。
藥代動力學本品注射起效迅速,血循環(huán)中本品的25%~30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性,約數(shù)周達最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
適應(yīng)癥(1)高血壓急癥。 (2)心力衰竭。
用法用量視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導或監(jiān)護下應(yīng)用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調(diào)整。 成人常用量一次25mg溶于10%葡萄糖液20ml,緩慢靜脈注射(10分鐘),隨后用50mg溶于10%葡萄糖液500ml,靜脈注射1小時。
不良反應(yīng)(1)較常見的有:①皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內(nèi),呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥后消失,7%~10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性;②心悸,心動過速,胸痛;③咳嗽;④味覺遲鈍。 (2)較少見的有:①蛋白尿,常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi),其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥,但蛋白尿在6個月內(nèi)漸減少,療程不受影響;②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時;③血管性水腫,見于面部及手腳;④心率快而不齊;⑤面部潮紅或蒼白。 (3)少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn),白細胞減少與劑量相關(guān),治療開始后3~12周出現(xiàn),以10~30天最顯著,停藥后持續(xù)2周。
禁忌癥對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。
注意事項(1)本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn),偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應(yīng)注意檢查血鉀。 (2)下列情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;②骨髓抑制;③腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留;⑥主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少;⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。 (3)腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù),緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。 (4)用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。 (5)用本品時若白細胞計數(shù)過低,暫停用本品,可以恢復(fù)。 (6)用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫,應(yīng)停用本品,迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml。
孕婦及哺乳期婦女用藥(1)本品能通過胎盤。 (2)本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。 (3)孕婦吸收ACEI可影響胎兒發(fā)育,甚至引起胎兒死亡,孕婦禁用。
兒童用藥曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者。
老年患者用藥老年人對降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須酌減劑量。
藥物相互作用(1)與利尿藥同用使降壓作用增強,但應(yīng)避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。 (2)與其他擴血管藥同用可能致低血壓。 (3)與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。 (4)與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。 (5)與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與b 阻滯劑呈小于相加的作用。
藥物過量逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥,并擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
貯藏避光、密封保存。
包裝(1)1ml∶25mg (2)2ml∶50mg
有效期 
主要成分
通用名卡托普利
化學名1-[(2S)-2-甲苯-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
拼音名 
英文名CAPTOPRIL
CAS No.62571-86-2
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格(1)1ml∶25mg (2)2ml∶50mg
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復(fù)方卡托普利片、復(fù)方卡托普利注射液、卡托普利緩釋片、卡托普利片
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