通用名 | 鹽酸哌替啶片 |
曾用名 | |
英文名 | PETHIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN PAITIDING PIAN |
藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為阿片受體激動(dòng)劑,是目前最常用的人工合成強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。其
作用類似嗎啡,效力約為嗎啡的1/10~1/8,與嗎啡在等效劑量下可產(chǎn)生同樣的鎮(zhèn)痛、
鎮(zhèn)靜及呼吸抑制作用,但后者維持時(shí)間較短,無(wú)嗎啡的鎮(zhèn)咳作用。與嗎啡相似,本
品為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的μ及κ受體激動(dòng)劑而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。本品有輕微的阿
托品樣作用,可引起心搏增快。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服或注射給藥均可吸收,口服時(shí)約有50%首先經(jīng)肝臟代謝,
故血藥濃度較低。一次口服后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間1~2小時(shí),可出現(xiàn)兩個(gè)峰值。
蛋白結(jié)合率40%~60%。主要經(jīng)肝臟代謝成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸
水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結(jié)合型或游離型經(jīng)腎臟排出,尿液pH值酸度大時(shí),
隨尿排出的原形藥和去甲基衍生物有明顯增加。 消除T1/2約3~4小時(shí),肝功能不
全時(shí)增至7小時(shí)以上。本品可通過(guò)胎盤屏障,少量經(jīng)乳汁排出。代謝物去甲哌替啶
有中樞興奮作用,因此根據(jù)給藥途徑的不同及藥物代謝的快慢情況,中毒病人可出
現(xiàn)抑制或興奮現(xiàn)象。 |
適應(yīng)癥 | 本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,適用于各種劇痛,如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、
對(duì)內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。用于分娩止痛時(shí),須監(jiān)護(hù)本品對(duì)新生兒的抑制呼
吸作用。 |
用法用量 | 口服。 鎮(zhèn)痛:成人常用量:一次50~l00mg,一日200~400mg;
極量:一次150mg,一日 600mg。小兒每公斤體重一次以1.1~1.76mg為度。
對(duì)于重度癌痛病人,首次劑量視情況可以大于常規(guī)劑量。 |
不良反應(yīng) | 1. 本品的耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間,一般不應(yīng)連
續(xù)使用。
2.治療劑量時(shí)可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速及直
立性低血壓等。 |
禁忌癥 | 室上性心動(dòng)過(guò)速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾患、
支氣管哮喘、嚴(yán)重肺功能不全等禁用。嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑制劑同用。 |
注意事項(xiàng) | 1.本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品
的管理?xiàng)l例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各
級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不
應(yīng)超過(guò)3日常用量。處方留存兩年備查。
2.未明確診斷的疼痛,盡可能不用本品,以免掩蓋病情貽誤診治。
3.肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。
4.本品務(wù)必在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上
方可給藥,而且應(yīng)先試用小劑量(1/4常用量),否則會(huì)發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重的并
發(fā)癥,臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、
高熱、驚厥,終致循環(huán)虛脫而死亡。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品能通過(guò)胎盤屏障及分泌入乳汁,因此產(chǎn)婦分娩鎮(zhèn)
痛時(shí)以及哺乳期間使用時(shí)劑量酌減。 |
兒童用藥 | 嬰幼兒慎用。 |
老年患者用藥 | 老年人慎用。 |
藥物相互作用 | 1.本品與芬太尼因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處,兩藥可有交叉敏感。
2.本品能促進(jìn)雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效,并用時(shí)后者應(yīng)按凝血酶
原時(shí)間而酌減用量。 |
藥物過(guò)量 | 1. 本品逾量中毒時(shí)可出現(xiàn)呼吸減慢、淺表而不規(guī)則,發(fā)紺,嗜睡,
進(jìn)而昏迷,皮膚潮濕冰冷,肌無(wú)力,脈緩及血壓下降,偶爾可先出現(xiàn)阿托品樣中毒
癥狀,瞳孔擴(kuò)大、心動(dòng)過(guò)速、興奮、譫妄,甚至驚厥,然后轉(zhuǎn)入抑制。
2.中毒解救口服者應(yīng)盡早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓
藥提高血壓,β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射
納洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但本品中毒
出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀,拮抗劑可使其癥狀加重,此時(shí)只能用地西泮或巴比妥類藥
物解除。當(dāng)血內(nèi)本品及其代謝產(chǎn)物濃度過(guò)高時(shí),血液透析能促進(jìn)排泄毒物。 |
貯藏 | 密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |